ABCG4 Activateurs

Les activateurs ABCG4 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs ABCG4 sont une classe de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec le transporteur G4 de la cassette de liaison à l'ATP (ABCG4) et en modulent l'activité. Les transporteurs ABC sont une grande famille de protéines qui jouent un rôle essentiel dans le transport de diverses molécules à travers les membranes cellulaires en utilisant l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP. La protéine ABCG4 est un demi-transporteur, ce qui signifie qu'elle doit probablement se dimériser avec un autre ABCG4 ou un autre demi-transporteur compatible pour former une unité fonctionnelle capable de transporter des substrats. Les substrats physiologiques exacts de l'ABCG4 ne sont pas entièrement élucidés, mais on pense qu'il est impliqué dans le transport de certains lipides, ce qui pourrait influencer l'homéostasie et la distribution des lipides dans l'organisme.

Les activateurs de l'ABCG4 sont conçus pour augmenter l'activité de transport de l'ABCG4 en renforçant sa capacité à se lier à l'ATP et à l'hydrolyser, puis à transloquer ses substrats. Le mécanisme par lequel ces activateurs agissent peut varier; certains peuvent se lier directement au transporteur et induire un changement de conformation qui augmente son activité, tandis que d'autres peuvent augmenter l'expression de l'ABCG4, augmentant ainsi indirectement sa capacité de transport. La conception moléculaire des activateurs de l'ABCG4 nécessite une compréhension détaillée de la structure du transporteur et des changements de conformation qu'il subit au cours du cycle de transport. En se liant à des domaines spécifiques de la protéine, ces activateurs peuvent faciliter le couplage entre l'hydrolyse de l'ATP et le mouvement du substrat.