Date published: 2025-9-7

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ABCA17激活剂

常见的 ABCA17 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 的化学激活剂通过各种细胞途径来调节这种蛋白质的活性。通常被称为 PMA 的 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂及其孪生化合物 Prostratin 能激活蛋白激酶 C(PKC)。激活后,PKC 可直接使 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 磷酸化,从而增强其活性。同样,佛司可林通过提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,导致激活蛋白激酶 A(PKA),然后使 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 磷酸化。cAMP 的类似物,如 8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP,可绕过细胞受体直接激活 PKA,从而导致 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 类似的磷酸化和激活。

另一方面,Ionomycin 和 A23187 可增加细胞内的钙浓度,从而使钙依赖性激酶参与磷酸化 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵,也会提高细胞膜钙水平,从而可能导致 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 通过钙介导的信号途径被激活。萼萼甲和冈田酸作为磷酸酶抑制剂,可防止蛋白质去磷酸化,这可能导致 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 长期处于磷酸化状态,从而维持其活性。最后,夫西可辛可诱导 14-3-3 蛋白与其靶蛋白稳定化,靶蛋白可能包括使 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 磷酸化的激酶,从而促进其活化。这些化学物质通过各自不同的机制,趋同于 ATP 结合盒 A 亚家族成员 17 的磷酸化状态,从而调节其在细胞内的活性。

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