A830080D01Rik Ativadores

Os activadores A830080D01Rik comuns incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Calicilina A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos de Bclaf1 e do membro 3 da família Thrap3 podem iniciar uma série de eventos de fosforilação que aumentam a atividade funcional destas proteínas. A forskolina actua aumentando os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode levar à fosforilação do Bclaf1 e do membro 3 da família Thrap3, promovendo assim a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), por outro lado, ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila resíduos de serina ou treonina e é conhecida por potencialmente visar proteínas como Bclaf1 e o membro 3 da família Thrap3. A ionomicina funciona através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, que ativa as cinases dependentes da calmodulina, que também podem fosforilar e ativar estas proteínas. Além disso, o cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), e esta inibição pode levar à ativação de Bclaf1 e do membro 3 da família Thrap3 ao impedir a inibição mediada por GSK-3 destas proteínas.

Compostos como o ácido ocadaico e a calicilina A actuam inibindo as proteínas fosfatases 1 e 2A, levando a um aumento do estado fosforilado das proteínas na célula, que pode incluir Bclaf1 e o membro 3 da família Thrap3. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress que podem fosforilar estas proteínas através das vias de resposta ao stress. O MG-132 bloqueia a degradação proteasomal das proteínas, levando possivelmente à acumulação e estabilização de proteínas que activam o membro 3 da família Bclaf1 e Thrap3. Além disso, a inibição de vias de sinalização específicas pode resultar na ativação de Bclaf1 e do membro 3 da família Thrap3 através de vias alternativas. Por exemplo, o SB 203580 inibe a p38 MAPK, o SP600125 inibe a JNK e o U0126 bloqueia a MEK1/2, levando potencialmente à ativação do membro 3 da família Bclaf1 e Thrap3 através de mecanismos de sinalização compensatórios. Além disso, o LY294002 interrompe a via PI3K/AKT, o que também pode resultar na ativação de Bclaf1 e do membro 3 da família Thrap3 através da ativação de vias de sinalização alternativas.