Date published: 2025-9-15

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A730069N07Rik激活剂

常见的A730069N07Rik激活剂包括但不限于染料木素(Genistein)CAS 446-72-0、白藜芦醇(Resveratrol)CAS 501-36-0、表没食子儿茶素没食子酸酯((-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、姜黄素 CAS 458-37-7和D,L-萝卜硫素 CAS 4478-93-7。

DLC1 的化学激活剂利用各种分子机制来增强其肿瘤抑制功能。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过抑制作为 DLC1 活性负调控因子的酪氨酸激酶来激活 DLC1。这反过来又允许 DLC1 通过其 Rho-GAP 结构域发挥其作用。同样,白藜芦醇可以通过刺激 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)来激活 DLC1,而 AMPK 具有下游效应,包括激活 DLC1。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)通过抑制 PI3K/Akt 通路促进 DLC1 的活化。通过阻断这一途径,EGCG 促进了 DLC1 的活化。此外,姜黄素通过抑制 NF-kB 通路来激活 DLC1,而 NF-kB 通路会抑制包括 DLC1 在内的肿瘤抑制蛋白的表达。硫红素通过激活 Nrf2,导致抗氧化反应元件的激活,从而引发 DLC1 等肿瘤抑制蛋白的激活。

除上述机制外,槲皮素还能通过抑制 Src 家族激酶来激活 DLC1,否则 Src 家族激酶可能会使 DLC1 磷酸化和失活。Silibinin 通过抑制 STAT3 通路,解除对 DLC1 的抑制作用,从而促进 DLC1 的活化。吲哚-3-甲醇通过调节雌激素受体信号促进 DLC1 的活化,而雌激素受体信号与 DLC1 的调节有关。咖啡酸苯乙酯(CAPE)通过阻断肿瘤抑制蛋白的调节因子 NF-kB 的活化来增强 DLC1 的活性。辣椒素在 DLC1 激活中的作用与其调节钙离子流入有关,钙离子流入会影响调节 DLC1 的钙依赖信号通路。鞣花酸通过阻止 DLC1 与其负调控因子之间的相互作用来促进 DLC1 的活化,从而稳定 DLC1。最后,白花蛇舌草素 A 通过诱导氧化应激诱导 DLC1 激活,而氧化应激会影响控制 DLC1 等肿瘤抑制蛋白功能的信号通路。

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