A 激酶锚抑制剂 1 的化学激活剂可通过增强 cAMP/PKA 信号通路的各种机制诱导其活化。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂,腺苷酸环化酶负责将 ATP 转化为 cAMP。细胞内 cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活,PKA 可使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化,从而激活 A 激酶锚抑制剂 1。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)发挥作用,从而维持 PKA 的活化和随后 A 激酶锚抑制剂 1 的磷酸化。肾上腺素和异丙肾上腺素都是儿茶酚胺,它们与肾上腺素能受体结合,引发 cAMP 生成增加,从而增强 PKA 的活性,促进 A 激酶锚抑制剂 1 的活化。
此外,胰高血糖素通过其受体介导的作用也会导致 cAMP 水平升高,从而导致 PKA 介导的 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化。磷酸二酯酶抑制剂,如罗立普仑、西洛司胺、米力农和阿那格雷,专门针对该酶的不同异构体,从而阻止 cAMP 分解,促进 PKA 激活。一旦 PKA 被激活,它就会使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化,从而导致其被激活。磷酸二酯酶 5 抑制剂(包括西地那非、伐地那非和他达那非)主要能提高 cGMP 水平,但由于这些环状核苷酸及其各自信号级联之间的相互作用,这也能支持 cAMP/PKA 通路。这些化学物质通过 PKA 产生的持续信号确保了 A 激酶锚抑制剂 1 的活化,这说明了化学激活剂网络的多样性和相互关联性,它们通过调节 cAMP/PKA 通路汇聚到这种蛋白质上。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX抑制磷酸二酯酶,防止cAMP分解,从而维持PKA活性,并可能通过增强磷酸化激活A激酶锚定抑制剂1。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用,可促进 cAMP 的产生,从而激活 PKA。PKA 的活性可使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种人工合成的儿茶酚胺,它能激活β-肾上腺素能受体,增加 cAMP,从而激活 PKA。然后,PKA 有可能激活 A 激酶锚抑制剂 1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4,从而增加 cAMP 水平和 PKA 活性,这可能会导致 A 激酶锚抑制剂 1 的激活。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是磷酸二酯酶 3 的选择性抑制剂,它能提高 cAMP 水平,增强 PKA 的活化。活化的 PKA 可以磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农能选择性地抑制磷酸二酯酶 3,导致 cAMP 增加,进而激活 PKA。PKA 激活可导致 A 激酶锚抑制剂 1 激活。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 3,提高 cAMP 水平并激活 PKA,而 PKA 又可能通过磷酸化激活 A 激酶锚抑制剂 1。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非会抑制磷酸二酯酶 5,从而导致 cGMP 水平升高,间接支持 cAMP/PKA 信号传导,并可能导致 A 激酶锚抑制剂 1 的激活。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非能抑制磷酸二酯酶 5,提高 cGMP 水平,从而间接支持 PKA 的激活。然后,PKA 可以磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。 |