Date published: 2025-9-11

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A330050F15Rik激活剂

常见的 A330050F15Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

A 激酶锚抑制剂 1 的化学激活剂可通过增强 cAMP/PKA 信号通路的各种机制诱导其活化。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂,腺苷酸环化酶负责将 ATP 转化为 cAMP。细胞内 cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活,PKA 可使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化,从而激活 A 激酶锚抑制剂 1。同样,IBMX 通过抑制磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)发挥作用,从而维持 PKA 的活化和随后 A 激酶锚抑制剂 1 的磷酸化。肾上腺素和异丙肾上腺素都是儿茶酚胺,它们与肾上腺素能受体结合,引发 cAMP 生成增加,从而增强 PKA 的活性,促进 A 激酶锚抑制剂 1 的活化。

此外,胰高血糖素通过其受体介导的作用也会导致 cAMP 水平升高,从而导致 PKA 介导的 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化。磷酸二酯酶抑制剂,如罗立普仑、西洛司胺、米力农和阿那格雷,专门针对该酶的不同异构体,从而阻止 cAMP 分解,促进 PKA 激活。一旦 PKA 被激活,它就会使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化,从而导致其被激活。磷酸二酯酶 5 抑制剂(包括西地那非、伐地那非和他达那非)主要能提高 cGMP 水平,但由于这些环状核苷酸及其各自信号级联之间的相互作用,这也能支持 cAMP/PKA 通路。这些化学物质通过 PKA 产生的持续信号确保了 A 激酶锚抑制剂 1 的活化,这说明了化学激活剂网络的多样性和相互关联性,它们通过调节 cAMP/PKA 通路汇聚到这种蛋白质上。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

IBMX抑制磷酸二酯酶,防止cAMP分解,从而维持PKA活性,并可能通过增强磷酸化激活A激酶锚定抑制剂1。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

肾上腺素与肾上腺素能受体相互作用,可促进 cAMP 的产生,从而激活 PKA。PKA 的活性可使 A 激酶锚抑制剂 1 磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种人工合成的儿茶酚胺,它能激活β-肾上腺素能受体,增加 cAMP,从而激活 PKA。然后,PKA 有可能激活 A 激酶锚抑制剂 1。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4,从而增加 cAMP 水平和 PKA 活性,这可能会导致 A 激酶锚抑制剂 1 的激活。

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

西洛他胺是磷酸二酯酶 3 的选择性抑制剂,它能提高 cAMP 水平,增强 PKA 的活化。活化的 PKA 可以磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
(0)

米力农能选择性地抑制磷酸二酯酶 3,导致 cAMP 增加,进而激活 PKA。PKA 激活可导致 A 激酶锚抑制剂 1 激活。

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
$147.00
(0)

阿那格雷抑制磷酸二酯酶 3,提高 cAMP 水平并激活 PKA,而 PKA 又可能通过磷酸化激活 A 激酶锚抑制剂 1。

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

伐地那非会抑制磷酸二酯酶 5,从而导致 cGMP 水平升高,间接支持 cAMP/PKA 信号传导,并可能导致 A 激酶锚抑制剂 1 的激活。

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

他达拉非能抑制磷酸二酯酶 5,提高 cGMP 水平,从而间接支持 PKA 的激活。然后,PKA 可以磷酸化并激活 A 激酶锚抑制剂 1。