6330503C03Rik アクチベーター

一般的な6330503C03Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

配列類似性131ファミリー、メンバーBの化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することでその効果を発揮する。PKCは標的タンパク質のリン酸化に関与することで知られている。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、特定のタンパク質をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、それにより配列類似性131を持つファミリーBの活性を調節する可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存的に多くのタンパク質をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化することができる。ホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸とカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を阻止し、それによって配列類似性131メンバーBのファミリーをリン酸化状態に維持する。

タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムレベルの上昇とカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合すると、PI3K/ACT経路を引き起こし、配列類似性131ファミリー、メンバーBを含む様々なタンパク質のリン酸化につながる重要なシグナル伝達メカニズムである。アニソマイシンは、ストレス活性化JNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を活性化し、リン酸化のために様々なタンパク質を標的とすることができる。ホスファチジン酸はセカンドメッセンジャーとして、タンパク質のリン酸化に影響力のあるmTOR経路とPKC経路を活性化することができる。スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、間接的に代替経路の活性化を引き起こす可能性があり、その結果、配列類似性131ファミリー、メンバーBがリン酸化される可能性がある。PF-4708671はp70 S6キナーゼを選択的に阻害するが、これは配列類似性131ファミリーBを標的とする他のキナーゼの代償的活性化につながる可能性がある。最後に、A23187はイオノマイシンと同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、配列類似性131ファミリーBをリン酸化し調節するキナーゼを活性化する可能性がある。