5-LO Inibitori
I comuni inibitori di 5-LO includono, ma non solo, U-73122 CAS 112648687, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-886 sale di sodio CAS 118427-55-7 e Phenidone CAS 92-43-3.
Gli inibitori della 5-Lipossigenasi, spesso abbreviati in inibitori della 5-LO, appartengono a una classe specifica di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'infiammazione all'interno del corpo umano. Questi inibitori hanno come bersaglio l'enzima 5-lipossigenasi (5-LO), un attore chiave nella via metabolica dell'acido arachidonico. L'enzima 5-LO si trova principalmente nelle cellule immunitarie come neutrofili, eosinofili e macrofagi. La sua funzione principale è quella di catalizzare la conversione dell'acido arachidonico in leucotrieni, potenti mediatori lipidici noti per promuovere l'infiammazione e le risposte immunitarie. Di conseguenza, gli inibitori del 5-LO sono progettati per bloccare o modulare questa attività enzimatica, riducendo così la produzione di leucotrieni pro-infiammatori.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori del 5-LO possono assumere varie forme e strutture, tra cui composti sintetici o prodotti naturali. Agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima 5-LO, impedendogli di convertire l'acido arachidonico in leucotrieni. Alcuni esempi comuni di inibitori del 5-LO sono lo zileutone, un farmaco sintetico utilizzato per le sue proprietà antinfiammatorie, e alcuni componenti della dieta come gli acidi grassi omega-3, che sono risultati avere lievi effetti inibitori sul 5-LO. Questi inibitori sono di particolare interesse nella ricerca biomedica per il loro potenziale di regolazione dell'infiammazione, implicata in diverse malattie e condizioni croniche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ferulic acid | 1135-24-6 | sc-204753 sc-204753A sc-204753B sc-204753C sc-204753D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $42.00 $62.00 $153.00 $552.00 $988.00 | 10 | |
L'acido ferulico è un composto fenolico naturale che interagisce con la 5-lipossigenasi (5-LO) attraverso un'inibizione competitiva. La sua struttura unica consente il legame a idrogeno e l'impilamento π-π con il sito attivo dell'enzima, influenzando le dinamiche di legame con il substrato. Questa interazione altera l'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando la conversione dell'acido arachidonico. Inoltre, le proprietà antiossidanti dell'acido ferulico possono modulare le risposte allo stress ossidativo, influenzando ulteriormente le vie del metabolismo lipidico. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK-886 inibisce la 5-LO legandosi alla sua proteina regolatrice FLAP (proteina attivante la 5-lipossigenasi), impedendo l'attivazione della 5-LO e la conseguente produzione di leucotrieni. | ||||||
3-O-Acetyl-β-boswellic acid | 5968-70-7 | sc-202885 sc-202885A | 1 mg 5 mg | $55.00 $123.00 | ||
L'acido 3-O-acetil-β-boswellico presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO), caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Le caratteristiche strutturali di questo composto facilitano le interazioni idrofobiche e gli ostacoli sterici, interrompendo efficacemente il sito attivo dell'enzima. La conseguente modulazione della cinetica dell'enzima altera la produzione di leucotrieni, influenzando le vie infiammatorie. La sua conformazione unica suggerisce anche un potenziale di targeting selettivo all'interno dei processi metabolici lipidici. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin agisce come inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua capacità unica di interagire con il sito attivo dell'enzima, provocando cambiamenti conformazionali che ostacolano l'accesso al substrato. La sua struttura contenente oro promuove interazioni specifiche metallo-enzima, aumentando l'affinità di legame. Le proprietà elettroniche distinte di questo composto possono influenzare la cinetica di reazione, alterando l'efficienza catalitica del 5-LO e quindi modulando la sintesi di leucotriene nelle vie di segnalazione dei lipidi. | ||||||
Phenidone | 92-43-3 | sc-200508 | 5 g | $31.00 | ||
Il fenidone è un inibitore non specifico del metabolismo dell'acido arachidonico, che inibisce indirettamente il 5-LO interferendo con la disponibilità del suo substrato. | ||||||
3,4-Dihydroxyphenyl Ethanol | 10597-60-1 | sc-202887 | 10 mg | $110.00 | 6 | |
Il 3,4-diidrossifenil etanolo funziona come un modulatore della 5-lipossigenasi (5-LO), legandosi a idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una specifica conformazione dell'enzima, riducendone di fatto l'attività catalitica. I gruppi idrossilici del composto contribuiscono al suo carattere polare, facilitando la solubilità e aumentando la sua capacità di interrompere le vie di perossidazione lipidica, influenzando così le risposte infiammatorie a livello molecolare. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina agisce come inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua capacità unica di formare interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, portando a una diminuzione della sua attività enzimatica. Inoltre, la struttura diketonica del composto consente la chelazione con gli ioni metallici, modulando potenzialmente le vie dello stress ossidativo. La sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, influenzando le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
Acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid, Boswellia serrata | 67416-61-9 | sc-221208 | 5 mg | $180.00 | ||
L'acido acetil-11-cheto-β-boswellico mostra una potente inibizione della 5-lipossigenasi (5-LO), legandosi a idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione meno attiva dell'enzima, riducendone di fatto l'efficienza catalitica. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano le interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità per le membrane lipidiche e influenzando potenzialmente le vie di segnalazione mediate dai lipidi. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
ETYA agisce come inibitore selettivo della 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua capacità di imitare il substrato naturale, determinando un'inibizione competitiva. La sua struttura unica a catena di carbonio consente interazioni specifiche di van der Waals con l'enzima, alterandone la conformazione e riducendo l'attività enzimatica. Inoltre, le caratteristiche idrofobiche di ETYA ne favoriscono l'integrazione nei bilayer lipidici, modulando potenzialmente le dinamiche di membrana e influenzando le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisetina inibisce il 5-LO riducendo l'espressione della proteina 5-LO e la sua attività, diminuendo così la produzione di leucotrieni. | ||||||