4930570C03Rikの化学的阻害剤には、このタンパク質の活性を制御することが知られている特定のシグナル伝達経路や酵素を標的とする様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002はどちらもPI3Kの阻害剤であり、4930570C03Rikの活性化に重要なAKTシグナル伝達経路の上流制御因子である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とその後の活性を低下させ、4930570C03Rikの活性化を減少させる。同様に、AKT阻害剤VIIIはAKTのプレクストリン相同ドメインを直接標的とし、4930570C03Rikの機能を高める下流のシグナル伝達に必要なその活性化を妨げる。ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路の中心的な構成要素であるmTORに結合することによって阻害のもう一つの層を追加し、それが阻害されると4930570C03Rikを含む下流の標的の活性を低下させる。
PD98059とU0126は、4930570C03Rikの制御に関与するMAPK経路のMEKを標的とする。MEKを阻害することにより、これらの化学物質は4930570C03Rikの活性化に関与する下流のエフェクターであるERKの活性化を阻止する。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を阻害する。JNKの阻害は、4930570C03Rik活性を促進する転写因子のリン酸化を防ぎ、p38 MAPキナーゼの阻害は、4930570C03Rik活性に影響を与え得るストレス応答シグナル伝達を破壊する。さらに、PP2は4930570C03Rikの制御に関与するSrcファミリーキナーゼを阻害し、4930570C03Rikの活性を低下させる。SL327はまた、MEKを標的としてERKの活性化を阻害し、4930570C03Rikのような下流タンパク質の阻害をさらに確実にする。PD173074とLFM-A13はそれぞれFGFR1キナーゼとブルトン型チロシンキナーゼ(Btk)を阻害するが、これらはどちらも4930570C03Rikの活性を制御しうるシグナル伝達カスケードに関与している。これらのキナーゼを標的とすることで、化学物質は4930570C03Rikが関連するシグナル伝達経路を阻害し、4930570C03Rikの機能的活性を確実に低下させる。
関連項目
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