Date published: 2025-9-6

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26S Proteasome p54 Inhibitoren

Gängige 26S Proteasome p54 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2 und Oprozomib CAS 935888-69-0.

Das 26S-Proteasom p54 ist ein wesentlicher Bestandteil des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) in eukaryontischen Zellen und spielt eine entscheidende Rolle beim Proteinabbau und der zellulären Homöostase. Es fungiert als eine der katalytischen Untereinheiten innerhalb des 20S-Kernpartikels des Proteasomkomplexes und ist für die Spaltung von Peptidbindungen in ubiquitinierten Proteinen verantwortlich. Durch diese Aktivität reguliert das Proteasom den Umsatz intrazellulärer Proteine und steuert verschiedene zelluläre Prozesse wie den Verlauf des Zellzyklus, die DNA-Reparatur und die Beseitigung fehlgefalteter oder beschädigter Proteine.

Die Hemmung des 26S-Proteasoms p54 unterbricht den normalen Weg des Proteinabbaus und führt zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine in der Zelle. Diese Anhäufung kann durch die direkte Bindung spezifischer Inhibitoren an die aktive Stelle des Proteasoms entstehen, wodurch dessen katalytische Aktivität blockiert wird, oder durch die Beeinträchtigung des Aufbaus und der Stabilität des Proteasomkomplexes. Die Folge einer solchen Hemmung ist eine Störung der zellulären Homöostase, da die Beseitigung regulatorischer Proteine beeinträchtigt wird, was zu einer abweichenden Signalübertragung und zellulären Dysfunktion führt. Das Verständnis der Mechanismen der Hemmung des 26S-Proteasoms p54 bietet wertvolle Einblicke in die grundlegende Zellbiologie und die Folgen einer Störung der Proteinabbaupfade.

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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

Proteasominhibitor, der die katalytische Aktivität des 26S-Proteasoms blockiert, indem er an dessen aktive Stelle bindet und dadurch den Abbau ubiquitinierter Proteine verhindert.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

Inhibitor des 26S-Proteasoms, der spezifisch auf die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms abzielt und zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und zur Induktion von Apoptose in Krebszellen führt.

Carfilzomib

868540-17-4sc-396755
5 mg
$40.00
(0)

Selektiver Proteasominhibitor, der irreversibel an die aktive Stelle der Beta-5-Untereinheit des 20S-Proteasoms bindet, was zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine und zur Auslösung der Apoptose führt.

Ixazomib

1072833-77-2sc-489103
sc-489103A
10 mg
50 mg
$311.00
$719.00
(0)

Oral einzunehmender Proteasominhibitor, der die Beta-5-Untereinheit des 20S-Proteasoms hemmt, was zur Anhäufung polyubiquitinierter Proteine und zur Auslösung der Apoptose in Krebszellen führt.

Oprozomib

935888-69-0sc-477447
2.5 mg
$280.00
(0)

Oral bioverfügbarer Proteasominhibitor, der irreversibel an die Beta-5-Untereinheit des 20S-Proteasoms bindet, was zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine und zur Auslösung der Apoptose führt.

Delanzomib, free base

847499-27-8sc-396774
sc-396774A
5 mg
10 mg
$160.00
$300.00
(0)

Proteasom-Inhibitor, der die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms blockiert, was zur Anhäufung ubiquitinierter Proteine und zur Auslösung der Apoptose in Krebszellen führt.