Date published: 2025-9-18

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2610021K21Rik阻害剤

一般的な2610021K21Rik阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、アムロジピンCAS 88150-42-9およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Efcab11阻害剤となりうる化学物質には、主にカルシウムシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。これらの化学物質は、Efcab11のようなEF-ハンド型カルシウム結合ドメインの機能に必須である細胞内カルシウムの利用可能性を調節することができる。カルシウムレベルに対するこれらの化学物質の調節作用は、Efcab11のカルシウム結合能力、ひいてはその活性を変化させる結果となりうる。

ベラパミル、ニフェジピン、ジルチアゼム、アムロジピン、ベプリジルなどのカルシウム拮抗薬は、細胞外腔から細胞質へのカルシウムの流入を阻害することができる。細胞内カルシウム濃度を低下させることにより、これらの化学物質はEfcab11を含むカルシウム依存性タンパク質の活性化を低下させることができる。タプシガルギンとTMB-8は小胞体内のカルシウム貯蔵を破壊し、カルシウム依存性シグナル伝達とEfcab11のカルシウムとの相互作用の可能性にさらに影響を及ぼす。2-APB、リアノジン、SKF-96365は細胞内のカルシウムの放出と調節を阻害し、Efcab11の機能を変化させる。BAPTAはカルシウムキレート剤であり、カルシウムイオンを封鎖してその生物学的利用能を低下させ、それによってEfcab11のようなカルシウム結合タンパク質の活性を阻害する可能性がある。塩化ガドリニウムによる伸張活性化チャネルの阻害もまた、カルシウムシグナル伝達の調節に寄与し、細胞プロセスにおけるEfcab11の役割に影響を与える可能性がある。

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