2610021K21Rik 활성제

일반적인 2610021K21Rik 활성제에는 염화칼슘 무수 CAS 10043-52-4, A23187 CAS 52665-69-7, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4가 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

EF-손 칼슘 결합 도메인 11의 화학적 활성화제는 단백질 활성화의 중추적인 요소인 세포 내 칼슘 수준을 조절할 수 있는 능력이 특징입니다. 염화칼슘은 칼슘 이온을 세포 환경에 공급하여 세포 내 칼슘을 직접적으로 증가시키는 간단한 약제입니다. 마찬가지로 칼시마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포막을 가로질러 칼슘 이온을 운반하고, 이는 다시 EF-손 칼슘 결합 도메인 11에 결합하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 칼슘 항상성을 방해하여 세포질 칼슘이 축적되도록 하여 EF-손 칼슘 결합 도메인 11에 필요한 활성화 이온을 제공합니다. 또 다른 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 칼슘의 세포 내 유입을 촉진하여 EF-손 칼슘 결합 도메인 11이 충분한 칼슘을 결합하여 구조를 활성화할 수 있도록 합니다.

또한, Bay K8644와 그보다 강력한 이성질체인 (S)-(-)-Bay K8644는 L형 칼슘 채널 작용제로 작용하여 EF-손 칼슘 결합 도메인 11의 활성화에 필수적인 칼슘 이온의 유입을 강화합니다. 1,4-디하이드로피리딘 계열의 분자도 L-타입 칼슘 채널을 활성화하여 세포 내 칼슘 유입을 증가시키고 EF-손가락 칼슘 결합 도메인 11을 활성화합니다. 니카르디핀은 일반적으로 칼슘 채널 차단제로 분류되지만, 특정 실험 조건에서 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 EF-손 칼슘 결합 도메인 11을 활성화할 수 있습니다. 니모디핀은 L형 칼슘 채널에 영향을 미쳐 세포 내 칼슘을 증가시키고 이후 EF-손 칼슘 결합 도메인 11을 활성화하는 방식으로 유사하게 작용합니다. FPL 64176은 칼슘 채널 개방 시간을 조절하여 칼슘 유입을 개선하며, 이 메커니즘 역시 EF-손 칼슘 결합 도메인 11의 활성화로 이어집니다. 마지막으로 칼슘 채널 차단제로 알려진 니페디핀과 베라파밀도 특정 조건에서 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 EF-손 칼슘 결합 도메인 11을 활성화하는 역할을 할 수 있어 칼슘 조절과 단백질 활성화에 미치는 영향이 복잡하게 균형을 이루고 있음을 입증했습니다.