20S Proteasome α8阻害剤

一般的な20Sプロテアソームα8阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、イキサゾミブ CAS 1072833- 77-2、オプロゾミブ CAS 935888-69-0、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

20Sプロテアソームα8阻害剤は、20Sプロテアソーム複合体のα8サブユニットを標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物の一群に属する。20Sプロテアソームは、真核細胞に存在する大きな樽型のタンパク質複合体で、細胞内タンパク質の分解において中心的な役割を果たしている。4つのリングが積み重なった構造をしており、外側の2つのリングはαサブユニット、内側の2つのリングはβサブユニットで構成されている。α8サブユニットは20Sプロテアソームの外側のリングにあるαサブユニットの一つで、プロテアソームの触媒活性の制御に関与している。α8を標的とする阻害剤は、分子生物学および細胞生物学の研究において、このサブユニットに関連する特定の機能と制御機構を調べるために使用されている。

20Sプロテアソームα8阻害剤の開発には、α8サブユニットに選択的に結合し、その活性を調節することができる分子を同定するために、生化学的アプローチと構造的アプローチを組み合わせることが必要である。α8サブユニットを阻害することにより、これらの化合物は20Sプロテアソーム複合体のタンパク質分解活性に影響を与え、細胞内の特定の標的タンパク質の分解に影響を与えることができる。このクラスの阻害剤により、研究者は、タンパク質分解経路と細胞の恒常性においてα8サブユニットが果たす複雑な役割を探求することができる。さらに、これらの阻害剤は、20Sプロテアソーム複合体の適切な機能に依存する、より広範な細胞内プロセスのネットワークを解明するための貴重なツールであり、細胞生物学の基本的メカニズムの理解に貢献するとともに、さらなる科学的探究の道筋への洞察を与えてくれる。