20S Proteasome α7 Inhibitoren
Gängige 20S Proteasome α7 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Oprozomib CAS 935888-69-0 und Delanzomib, free base.
Die Klasse der 20S-Proteasom-α7-Inhibitoren umfasst eine Reihe chemisch vielfältiger Verbindungen, die strategisch darauf ausgelegt sind, die katalytische Aktivität des Proteasoms zu modulieren, wobei sie speziell auf die α7-Untereinheit abzielen. Bortezomib, einer der bekanntesten Inhibitoren dieser Klasse, übt seine hemmende Wirkung aus, indem es reversibel an die katalytische Stelle des 20S-Proteasoms α7 bindet und so die chymotrypsinartige Aktivität verhindert. Diese Bindung führt zu einer Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen, die in anfälligen Zellen einen Zellzyklusstillstand und Apoptose auslösen. Carfilzomib, ein weiterer Vertreter dieser Klasse, bindet irreversibel an das aktive Zentrum des 20S-Proteasoms α7 und hemmt selektiv die chymotrypsinähnliche Aktivität. Durch diese irreversible Bindung wird der normale Proteinabbauprozess gestört, was zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen führt. Ixazomib, Oprozomib und MLN2238 haben einen ähnlichen Mechanismus: Sie binden reversibel an die katalytische Stelle, hemmen die chymotrypsinähnliche Aktivität und lösen Zellzyklusstillstand und Apoptose aus.
Delanzomib zielt zwar auch auf die chymotrypsinähnliche Aktivität ab, übt seine hemmende Wirkung aber durch reversible Bindung aus. Marizomib und ONX-0914 hemmen selektiv die chymotrypsinähnliche Aktivität, indem sie an die katalytische Stelle binden und den proteolytischen Abbau unterbrechen. Nelfinavir, ein antiretrovirales Medikament, bewirkt eine Hemmung des Proteasoms, was zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen und zum Zelltod führt. Gliotoxin und Betulinsäure unterscheiden sich zwar in ihrer Struktur, bilden aber beide kovalente Komplexe mit dem Proteasom und beeinträchtigen insbesondere die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität. Celastrol unterbricht die chymotrypsinähnliche Aktivität und verhindert so den normalen Proteinabbau. Die Klasse stellt insgesamt einen nuancierten Ansatz zur selektiven Modulation der Aktivität des 20S-Proteasoms α7 dar.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt das 20S-Proteasom α7 durch reversible Bindung an die katalytische Stelle des Proteasoms und verhindert so die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität. Diese Hemmung führt zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen, was in anfälligen Zellen einen Stillstand des Zellzyklus und Apoptose auslöst. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib hemmt das 20S-Proteasom α7 durch irreversible Bindung an dessen aktive Stelle. Diese Bindung hemmt selektiv die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität und stört den normalen Proteinabbau. Die daraus resultierende Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen führt zu zellulärem Stress, der in den Zielzellen zu Apoptose und Wachstumshemmung führt. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib hemmt das 20S-Proteasom α7 durch reversible Bindung an die katalytische Stelle und hemmt selektiv die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität. Diese Hemmung unterbricht den proteolytischen Abbau wichtiger zellulärer Proteine und löst einen Stillstand des Zellzyklus und Apoptose aus. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib hemmt das 20S-Proteasom α7 durch irreversible Bindung an seine katalytische Stelle. Diese Bindung hemmt spezifisch die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität und unterbricht den proteasomalen Abbauprozess. Die daraus resultierende Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen führt zu zellulärem Stress, der in den Zielzellen zu Apoptose und Wachstumshemmung führt. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib hemmt das 20S-Proteasom α7 durch reversible Bindung an seine katalytische Stelle und hemmt selektiv die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität. Diese Hemmung stört den normalen Proteinabbauprozess und führt zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen. Der daraus resultierende zelluläre Stress löst in anfälligen Zellen Apoptose und Wachstumshemmung aus. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 hemmt 20S Proteasom α7 durch selektive Bindung an dessen aktive Stelle, wodurch speziell die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität gehemmt wird. Diese Hemmung stört den normalen Proteinabbauprozess, was zur Anhäufung fehlgefalteter oder ubiquitinierter Proteine führt. Der daraus resultierende zelluläre Stress löst in anfälligen Zellen Apoptose und Wachstumshemmung aus. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Nelfinavir hemmt 20S Proteasom α7 durch einen Mechanismus, der die Störung der proteasomalen Funktion beinhaltet. Die genauen Details der Interaktion sind nicht vollständig geklärt, aber Studien deuten darauf hin, dass Nelfinavir eine Proteasom-Hemmung induziert, die zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen und anschließendem Zelltod in anfälligen Zellen führt. | ||||||
Gliotoxin | 67-99-2 | sc-201299 sc-201299A | 2 mg 10 mg | $131.00 $386.00 | 1 | |
Gliotoxin hemmt das 20S-Proteasom α7, indem es einen kovalenten Komplex mit dem Proteasom bildet, der insbesondere dessen Chymotrypsin-ähnliche Aktivität beeinträchtigt. Diese kovalente Bindung stört den normalen Proteinabbauprozess und führt zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen. Der daraus resultierende zelluläre Stress löst in den Zielzellen Apoptose und Wachstumshemmung aus. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Betulinsäure hemmt 20S Proteasom α7 durch einen Mechanismus, der die Hemmung der Chymotrypsin-ähnlichen Aktivität beinhaltet. Diese Unterbrechung der Proteasomfunktion führt zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen, was zellulären Stress verursacht und in anfälligen Zellen Apoptose und Wachstumshemmung auslöst. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol hemmt das 20S-Proteasom α7, indem es die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms unterbricht. Diese Unterbrechung verhindert den normalen Abbau zellulärer Proteine, was zur Anhäufung fehlgefalteter oder ubiquitinierter Proteine führt. Der daraus resultierende zelluläre Stress löst in anfälligen Zellen Apoptose und Wachstumshemmung aus. | ||||||