20S Proteasome α7 Inibidores
Os inibidores comuns do proteassoma 20S α7 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o ixazomib CAS 1072833-77-2, o oprozomib CAS 935888-69-0 e o delanzomib, de base livre.
Os inibidores do proteassoma 20S α7 compreendem um conjunto de compostos quimicamente diversos, estrategicamente concebidos para modular a atividade catalítica do proteassoma, visando especificamente a subunidade α7. O bortezomib, um dos inibidores proeminentes desta classe, exerce os seus efeitos inibitórios ligando-se reversivelmente ao local catalítico do proteassoma 20S α7, impedindo a atividade semelhante à da quimotripsina. Esta ligação leva à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas, induzindo a paragem do ciclo celular e a apoptose em células susceptíveis. O carfilzomib, outro membro desta classe, liga-se irreversivelmente ao local ativo do proteassoma 20S α7, inibindo seletivamente a atividade do tipo quimotripsina. Esta ligação irreversível perturba o processo normal de degradação das proteínas, resultando na acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas. O Ixazomib, o Oprozomib e o MLN2238 partilham um mecanismo semelhante, com uma ligação reversível ao local catalítico, inibindo a atividade semelhante à da quimotripsina e desencadeando a paragem do ciclo celular e a apoptose.
O delanzomib, embora também vise a atividade semelhante à da quimotripsina, exerce os seus efeitos inibitórios através de uma ligação reversível. O marizomib e o ONX-0914 inibem seletivamente a atividade da quimotripsina-like ligando-se ao local catalítico, interrompendo a degradação proteolítica. O nelfinavir, um medicamento antirretroviral, induz a inibição do proteassoma, levando à acumulação de proteínas mal dobradas e à morte celular. A gliotoxina e o ácido betulínico, embora com estruturas diferentes, formam complexos covalentes com o proteassoma, afectando particularmente a atividade da quimotripsina. O celastrol interrompe a atividade semelhante à da quimotripsina, impedindo a degradação normal das proteínas. A classe representa coletivamente uma abordagem diferenciada para modular seletivamente a atividade do proteassoma 20S α7.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteassoma 20S α7 ligando-se reversivelmente ao local catalítico do proteassoma, impedindo a atividade semelhante à da quimotripsina. Esta inibição leva à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas, desencadeando a paragem do ciclo celular e a apoptose em células susceptíveis. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib inibe o proteassoma 20S α7 ligando-se irreversivelmente ao seu local ativo. Esta ligação inibe seletivamente a atividade do tipo quimotripsina, interrompendo o processo normal de degradação das proteínas. A acumulação resultante de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas induz stress celular, levando à apoptose e à inibição do crescimento nas células-alvo. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib inibe o proteassoma 20S α7 através de uma ligação reversível ao local catalítico, inibindo seletivamente a atividade do tipo quimotripsina. Esta inibição interrompe a degradação proteolítica de proteínas celulares essenciais, desencadeando a paragem do ciclo celular e a apoptose. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib inibe o proteassoma 20S α7 ligando-se irreversivelmente ao seu local catalítico. Esta ligação inibe especificamente a atividade do tipo quimotripsina, interrompendo o processo de degradação proteasomal. A acumulação resultante de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas induz stress celular, levando à apoptose e à inibição do crescimento nas células visadas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib inibe o proteassoma 20S α7 através da ligação reversível ao seu local catalítico, inibindo seletivamente a atividade semelhante à da quimotripsina. Esta inibição interrompe o processo normal de degradação das proteínas, levando à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas. O stress celular que se segue desencadeia a apoptose e a inibição do crescimento em células susceptíveis. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
A ONX-0914 inibe o proteassoma 20S α7 ligando-se seletivamente ao seu sítio ativo, inibindo especificamente a atividade semelhante à quimotripsina. Esta inibição interrompe o processo normal de degradação das proteínas, levando à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas. O stress celular que se segue desencadeia a apoptose e a inibição do crescimento em células susceptíveis. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir inibe o proteassoma 20S α7 através de um mecanismo que envolve a perturbação da função proteasómica. Os pormenores precisos da interação não estão totalmente elucidados, mas os estudos sugerem que o Nelfinavir induz a inibição do proteassoma, conduzindo à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas e à subsequente morte celular em células susceptíveis. | ||||||
Gliotoxin | 67-99-2 | sc-201299 sc-201299A | 2 mg 10 mg | $131.00 $386.00 | 1 | |
A gliotoxina inibe o proteassoma 20S α7 ao formar um complexo covalente com o proteassoma, afectando particularmente a sua atividade semelhante à quimotripsina. Esta ligação covalente perturba o processo normal de degradação das proteínas, conduzindo à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas. O stress celular resultante desencadeia a apoptose e a inibição do crescimento nas células visadas. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico inibe o proteassoma 20S α7 através de um mecanismo que envolve a inibição da atividade semelhante à da quimotripsina. Esta perturbação da função proteasomal leva à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas, induzindo o stress celular e desencadeando a apoptose e a inibição do crescimento em células susceptíveis. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol inibe o proteassoma 20S α7 ao interromper a atividade do proteassoma semelhante à quimotripsina. Esta perturbação impede a degradação normal das proteínas celulares, levando à acumulação de proteínas mal dobradas ou ubiquitinadas. O stress celular resultante desencadeia a apoptose e a inibição do crescimento em células susceptíveis. | ||||||