1700081L11Rik アクチベーター

一般的な1700081L11Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5 、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0。

KAT8制御NSL複合体サブユニット1の化学的活性化因子は、様々な分子間相互作用を行い、このタンパク質の活性化状態を調節する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することでcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、KAT8調節NSL複合体サブユニット1に関連するタンパク質をリン酸化し、その活性を高める。同様に、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化をもたらし、複合体の構成要素をリン酸化して活性化する可能性がある。IBMXは、ホスホジエステラーゼの一般的な阻害剤として働き、cAMPの増加を引き起こし、PKAを活性化し、KAT8調節NSL複合体サブユニット1を含む複合体内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与える。

さらに、エピガロカテキンガレートやトリコスタチンAのような化合物は、クラスIヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってクロマチン構造を調節し、KAT8調節NSL複合体サブユニット1の機能を促進する可能性のある、より緩和なクロマチン状態に導く。アナカルド酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ酵素を阻害することで、KAT8調節NSL複合体サブユニット1の活性を高め、アセチル化バランスを維持するメカニズムを促す可能性がある。CTPBはBETファミリーのブロモドメインを活性化し、KAT8調節NSL複合体サブユニット1のクロマチンアクセシビリティを改善する可能性がある。JNK阻害剤であるSP600125は、KAT8調節NSL複合体サブユニット1のリクルートに関与する転写因子活性を変化させ、その活性化を促進する可能性がある。ニコチンアミドは、SIRT1を阻害することにより、KAT8調節NSL複合体サブユニット1が認識するアセチル化マークを増加させ、その活性化につながる。同様に、SAHAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、KAT8制御NSL複合体サブユニット1の結合と活性化に寄与するアセチル化過剰のクロマチンをもたらす可能性がある。PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、KAT8制御性NSL複合体サブユニット1と接する基質をリン酸化し、その活性を高める。最後に、p300/CBPの阻害剤であるA-485は、代償的な細胞メカニズムにより、KAT8調節NSL複合体サブユニット1の活性化を促進する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、クロマチン修飾と転写制御におけるタンパク質の役割に影響を与える、異なるが相互に関連した経路を通して、複合体サブユニット1の活性化制御に寄与している。