プロテインLIAT1の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や分子機構を標的とし、タンパク質の機能を阻害する。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、タンパク質のリン酸化反応に重要なキナーゼのATP結合部位に結合することにより、プロテインLIAT1の活性を阻害する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインLIAT1やその基質のリン酸化に関連するプロテインキナーゼC(PKC)アイソフォームの阻害に焦点を当てている。LY294002とWortmanninは、他のキナーゼ阻害剤である。LY294002は、プロテインLIAT1の制御に極めて重要なPI3K/ACT経路を特異的に阻害し、Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)と共有結合を形成し、PI3K依存性の活性化経路を阻害する。
別の面では、ラパマイシンはFKBP12と複合体を形成し、プロテインLIAT1が依存するシグナル伝達経路に不可欠なキナーゼであるmTORを阻害する。同じように、U0126とPD98059は、それぞれMEK1/2とERK経路を標的とし、これらはプロテインLIAT1の活性化に不可欠な上流制御因子である。SB203580とSP600125は別の経路をとる。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はJNKを阻害する。両キナーゼは、プロテインLIAT1の機能を支配する異なるシグナル伝達カスケードに関与している。ダサチニブとPP2は、プロテインLIAT1の活性が依存するシグナル伝達経路のリン酸化イベントに重要なSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害するという点で作用機序が似ている。最後に、ZM-447439は、オーロラキナーゼ活性を標的とすることにより、プロテインLIAT1を阻害する。オーロラキナーゼは、細胞周期の調節に関連し、その結果、プロテインLIAT1の機能にも関連する。
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