1600016N20Rik阻害剤

一般的な1600016N20Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 5 3123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

1600016N20Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、PI3K/Aktシグナル伝達経路内の様々な介入点を通して、その活性を調節するのに効果的である。WortmanninとLY294002は、経路の上流イニシエーターであるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の直接的阻害剤である。これらの阻害により、シグナル伝達カスケードの中心的キナーゼであるAktのリン酸化が減少する。その結果、この経路の下流の標的である1600016N20Rikによってコードされるタンパク質は、必要なリン酸化シグナルが欠乏するために活性が低下する。同様に、MK-2206はAktを直接阻害し、それによってAkt自体だけでなく、1600016N20Rikタンパク質を含むその下流の標的の活性化をも妨げる。一方、ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の重要な下流エフェクターであるmTORを特異的に標的にして阻害する。したがって、ラパマイシンによる阻害は、通常1600016N20Rikタンパク質の活性化を含むはずの下流シグナル伝達を抑制する。

さらに上流では、ダサチニブはPI3K/Akt経路、ひいては1600016N20Rikタンパク質の活性に影響を及ぼす可能性のあるチロシンキナーゼを広く標的としている。一方、SB203580やSP600125のような阻害剤は、MAPキナーゼ経路（それぞれp38 MAPキナーゼとJNK）に干渉し、PI3K/Akt経路と交差し、複雑なシグナル伝達のクロストークを通して1600016N20Rikによってコードされるタンパク質の活性を調節する可能性がある。さらに、MEK1/2の選択的阻害剤であるPD98059とU0126は、ERK経路の活性化を抑えるように作用する。ERK経路はPI3K/Akt経路に影響を与えうるもう一つの経路であり、その阻害は1600016N20Rikタンパク質の機能状態に影響を及ぼしうる。最後に、Bisindolylmaleimide IとStaurosporineは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）と広範なプロテインキナーゼを阻害する。これらの多様なキナーゼは、PI3K/Akt経路を様々な局面で調節し、1600016N20Rikタンパク質の機能にとって重要なリン酸化および活性化シグナルを制限することによって、1600016N20Rikタンパク質の活性を低下させる。