プロテイン1300017J02Rikの化学的阻害剤は、その機能に不可欠な様々なキナーゼや酵素を標的とすることにより、その活性を調節する上で重要な役割を果たしている。スタウロスポリンとGo6983は、プロテイン1300017J02Rikの活性化に必要なリン酸化活性を抑制することができる広範なキナーゼ阻害剤であり、Bisindolylmaleimide Iと同様にプロテインキナーゼC(PKC)を特異的に標的とし、タンパク質のリン酸化状態の低下をもたらす。リン酸化はタンパク質の機能を制御する一般的な翻訳後修飾であるため、このリン酸化の減少はタンパク質の活性に直接影響する。WortmanninとLY294002は、細胞シグナル伝達経路において極めて重要な酵素であるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を特異的に阻害する。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、タンパク質1300017J02Rikの機能的活性に重要な下流の標的の活性化を阻害する。
さらに、PD98059とU0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)を阻害することによってMAPK/ERK経路を標的とし、プロテイン1300017J02Rikのリン酸化とそれに続く活性化に必要と思われるERK経路のシグナル伝達の減少をもたらし得る。同様に、SB203580とSP600125は、MAPK経路の異なる構成要素を標的としている;SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害し、その結果、プロテイン1300017J02Rikが関与している可能性のあるストレスおよび炎症反応のシグナル伝達が減少する可能性がある。ラパマイシンは、細胞増殖の中心的調節因子である哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)を阻害することによって、増殖関連シグナルを調節することにより、プロテイン1300017J02Rikの活性に間接的に影響を与えることができる。最後に、PP2とY-27632はそれぞれチロシンキナーゼとRho関連プロテインキナーゼを標的とし、PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害してチロシンリン酸化を防ぎ、Y-27632はROCKを阻害してアクチン細胞骨格動態に影響を与え、プロテイン1300017J02Rikが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。
関連項目
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