12-LO阻害剤

一般的な12-LO阻害剤には、エスクレチン CAS 305-01-1、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸） CAS 500-38-9、エブセレン selen CAS 60940-34-3、Zileuton CAS 111406-87-2、Quercetin CAS 117-39-5などがある。

12-LO阻害剤には、天然由来および合成の多種多様な化学物質が含まれ、これらはアラキドン酸の代謝に関与する酵素である12-リポキシゲナーゼ（12-LO）の活性を阻害する。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を直接的に阻害したり、基質の利用可能性に間接的に影響を与えるなど、異なるメカニズムで機能する。12-LOの直接阻害剤であるバイカレイン、ノルジヒドログアイアレチン酸、シナミル-3,4-ジヒドロキシ-α-シアノシンナメート、エスクレチン、エブセレン、カフェ酸、ケルセチン、緑茶ポリフェノール、クルクミンなどは、酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸から12-HETEへの変換を阻害する。これらの化合物は、植物に含まれるフラボノイドやポリフェノールから合成化合物まで、起源や構造が大きく異なります。

直接的な阻害作用以外に、特定の化合物は、基質であるアラキドン酸の利用可能性を調節することで、間接的に12-LO活性に影響を与えることがあります。例えば、ロイコトリエン阻害剤であるザレイトンは、ロイコトリエンの量を減少させますが、ロイコトリエンは12-LOによってさらに代謝される可能性があります。同様に、COX/LOX二重阻害剤であるリコフェロンの場合、アラキドン酸の他の代謝産物の生成を減少させ、間接的に12-LOの活性に影響を与えます。最後に、魚油に豊富に含まれるオメガ-3脂肪酸は、LOX酵素による代謝においてアラキドン酸と競合し、12-LOのアラキドン酸の利用可能性を効果的に減少させます。結論として、12-LO阻害剤は、酵素活性を調節するための直接的および間接的な戦略の相互作用を示しており、12-LOの機能やより広範なアラキドン酸代謝経路に影響を与える天然および合成のさまざまな化学物質の能力を実証しています。これらの複雑な生化学的経路に対する理解が深まるにつれ、これらの阻害剤化合物の特異性、有効性、および適用範囲がより深く理解され、活用されるようになるでしょう。