1110007L15Rik阻害剤

一般的な1110007L15Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 1330 52-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

タンパク質キナーゼの化学的阻害剤は、1110007L15Rikの機能を制御するシグナル伝達経路を標的とすることにより、1110007L15Rikの活性を調節することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、様々なキナーゼを阻害することにより、1110007L15Rikのリン酸化とその後の活性化を抑えることができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、1110007L15Rikを含む多くのタンパク質を制御することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。PKCを阻害することにより、1110007L15RikがPKCを介したリン酸化によって制御されている場合、Bisindolylmaleimide Iは1110007L15Rikの活性を低下させることができる。LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達経路を阻害することによって1110007L15Rikの活性化を低下させることができる。もし1110007L15RikがPI3Kの下流標的であれば、その活性はこれらの阻害剤によって低下するであろう。

さらに、PD98059とU0126はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤であり、ひいては細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）シグナル伝達を抑制することができる。1110007L15RikがMEK/ERK経路によって制御されている場合、これらの阻害剤はその機能的活性を低下させる可能性がある。p38 MAPキナーゼを標的とするSB203580とc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、1110007L15Rikがそれぞれのシグナル伝達カスケードの一部であれば、それぞれ1110007L15Rikの活性を低下させる可能性がある。ラパマイシンによるmTOR経路の阻害も、1110007L15RikがmTOR依存性であれば、1110007L15Rik活性の低下につながるだろう。さらに、Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤であるPP2や、幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、SrcキナーゼやAblによる活性化を阻害することで、1110007L15Rikの機能的活性を低下させることができる。最後に、EGFRとHER2のチロシンキナーゼドメインを阻害するラパチニブも、1110007L15RikがEGFR/HER2シグナル伝達経路の下流エフェクターであれば、その活性を低下させることができる。