11β-HSD1 抑制因子

常见的 11β-HSD1 抑制剂包括但不限于 Acrivastine CAS 87848-99-5 和 ML-180 CAS 863588-32-3。

11β-羟类固醇脱氢酶 1 型（11β-HSD1）抑制剂是一类选择性靶向抑制 11β-HSD1 酶的化合物。这种酶在特定组织内局部放大糖皮质激素的过程中起着关键作用。糖皮质激素是一类类固醇激素，参与一系列生理过程，包括调节新陈代谢、免疫反应和压力。11β-HSD1 酶广泛分布于人体的许多组织中，如肝脏、脂肪组织和中枢神经系统，其功能是通过将 11-酮基还原为羟基，将非活性糖皮质激素前体（如可的松）转化为活性形式（如皮质醇）。因此，11β-HSD1 活性的调节可显著影响局部糖皮质激素的浓度，从而调节其生理效应。

11β-HSD1 抑制剂的化学性质多种多样，跨越了一系列化学结构和支架，因此可以针对该酶进行广泛的分子设计。这些抑制剂通常通过与 11β-HSD1 的活性位点结合发挥作用，从而阻止该酶促进可的松还原成皮质醇。这些分子的设计通常力求优化对 11β-HSD1 的特异性，尽量减少与密切相关的酶 11β-HSD2 的相互作用，后者进行反向反应（将可的松转化为可的松），具有独特的生理作用。不同的抑制剂受其化学结构、取代基和立体化学的影响，在效力、选择性和其他特性方面会有所不同，因此在调节受糖皮质激素调控的生理过程方面具有不同的潜力。