Date published: 2025-9-6

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VER-49009 (CAS 940289-57-6)

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备用名:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
应用:
VER-49009 是 Hsp90 的抑制剂
CAS号码:
940289-57-6
分子量:
387.8
分子式:
C19H18ClN3O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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热休克蛋白(Hsps)是一种分子伴侣蛋白。Hsp90 是一种丰富的蛋白质,在蛋白质折叠、细胞信号传导和癌症中发挥作用。VER-49009 是一种吡唑化合物,对 Hsp90 的抑制作用 IC50 值为 47 nM。在对人类癌细胞系进行测试时,它的细胞抗增殖 GI50 值为 685 nM。与抑制 Hsp90 的作用相一致,VER-49009 可诱导 Hsp27 和 Hsp72 的表达,同时减少客户蛋白 C-RAF、B-RAF、survivin 和 PRMT5,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。


VER-49009 (CAS 940289-57-6) 参考文献

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  4. 沉默辅助伴侣 CDC37 会破坏激酶客户的稳定性,并使癌细胞对 HSP90 抑制剂敏感。  |  Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
  5. 胶质母细胞瘤细胞对 17-烯丙基氨基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-AAG,tanespimycin)的获得性抗药性。  |  Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
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  7. 发现混合 Hsp90 抑制剂及其对吉非替尼耐药的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的抗肿瘤作用。  |  Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
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  9. HSP90 药物发现过程中激酶多药理学的演变。  |  Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
  10. ROS/MMP-9 介导的 BMSC 中的 CS 降解抑制了柠檬酸代谢,参与了骨重塑的双重调控。  |  Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572

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