Date published: 2025-9-5

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STF 083010 (CAS 307543-71-1)

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备用名:
N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide
应用:
STF 083010 是一种强效的 IRE1 内切酶抑制剂
CAS号码:
307543-71-1
分子量:
317.38
分子式:
C15H11NO3S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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STF 083010通过内源性XBP1 mRNA剪接特异性抑制IRE1内切酶活性。STF 083010已被证明在体外CD138+多发性骨髓瘤(MM)细胞中诱导细胞毒性和细胞生长抑制作用,此外还抑制体内骨髓瘤异种移植物中硼替佐米诱导的XBP1活性。STF 083010对IRE1激酶活性没有影响。


STF 083010 (CAS 307543-71-1) 参考文献

  1. 鉴定一种对人类多发性骨髓瘤具有细胞毒性活性的 Ire1alpha 内切酶特异性抑制剂。  |  Papandreou, I., et al. 2011. Blood. 117: 1311-4. PMID: 21081713
  2. 一种新型化学物质 STF-083010 可通过抑制 IRE1/XBP1 逆转乳腺癌中与他莫昔芬相关的耐药性。  |  Ming, J., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40692-703. PMID: 26517687
  3. XBP1s 参与蓝光诱导的含 A2E 视网膜色素上皮细胞死亡  |  Lu, B., et al. 2017. Ophthalmic Res. 57: 252-262. PMID: 28099966
  4. 抑制IRE1α可通过miR-17-5p减少新生大鼠缺氧缺血性脑损伤后TXNIP/NLRP3炎性体的激活。  |  Chen, D., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 32. PMID: 29394934
  5. 槲皮素通过 IRE1a/XBP1s 途径促进肝脏 VLDL 组装和脂肪吞噬,从而改善高氟酸膳食诱导的非酒精性脂肪肝。  |  Zhu, X., et al. 2018. Food Chem Toxicol. 114: 52-60. PMID: 29438776
  6. Bax 抑制剂-1 通过限制小鼠体内肌醇需要酶 1α 的信号传导,防止非酒精性脂肪性肝炎的发生。  |  Lebeaupin, C., et al. 2018. Hepatology. 68: 515-532. PMID: 29457838
  7. XBP1剪接抑制剂 STF-083010 可通过抑制内质网应激诱导的细胞凋亡和炎症减轻大鼠急性肾衰竭。  |  Liu, L., et al. 2018. Exp Anim. 67: 373-382. PMID: 29695649
  8. 抑制内质网应激介导的自噬可增强化疗药物对胰腺癌的疗效。  |  Thakur, PC., et al. 2018. J Transl Med. 16: 190. PMID: 29986726
  9. 肌醇还原酶 1 α 内切酶特异性抑制剂 STF-083010 可缓解四氯化碳诱导的小鼠肝损伤和肝纤维化。  |  Chen, QQ., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 1344. PMID: 30538632
  10. Sirtuin-1通过XBP-1s在人肾小管上皮细胞中的去乙酰化作用,改善镉诱导的内质网应激和裂解。  |  Chou, X., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 965-986. PMID: 30796460
  11. 肌醇需要酶 1α 内切酶特异性抑制剂 STF-083010 通过引发肝细胞自噬,保护肝脏免受硫代乙酰胺诱导的氧化应激, 炎症和损伤。  |  Zhan, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 261-269. PMID: 31121416
  12. 肌醇需要酶 1-α 抑制卵巢癌细胞内质网应激和凋亡的机制  |  Barez, SR., et al. 2020. J Cell Commun Signal. 14: 403-415. PMID: 32200504
  13. 内质网应激相关因子 IRE1α 在糖尿病肾病中调控 TXNIP/NLRP3 介导的热蛋白沉积。  |  Ke, R., et al. 2020. Exp Cell Res. 396: 112293. PMID: 32950473
  14. 猪流行性腹泻病毒感染通过 PERK 和 IRE1 途径,通过 ROS 依赖性内质网应激诱导 Vero 细胞自噬。  |  Sun, P., et al. 2021. Vet Microbiol. 253: 108959. PMID: 33360915
  15. 遗传和药物抑制 XBP1 可通过激活自噬作用防止 APAP 的肝毒性。  |  Ye, H., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 143. PMID: 35145060

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