Date published: 2025-9-14

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PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))

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备用名:
4-[2-[1,5-dihydro-3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-benzenesulfonic acid sodium salt
应用:
PHPS1 sodium salt 是一种 Shp-2 选择性抑制剂
CAS号码:
314291-83-3 (free acid)
纯度:
≥98%
分子量:
487.42
分子式:
C21H14N5O6S•xNa
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PHPS1钠盐是一种苯肼基吡唑啉酮磺酸盐,可穿透细胞,抑制磷酸酶和Shp2的细胞活性。Shp2的抑制作用影响细胞事件,如肝细胞生长因子/散射因子(HGF/SF)诱导的上皮细胞散射、分支形态发生和下游信号传导,如桩蛋白去磷酸化。研究表明,PHPS1钠盐通过在磺酸盐部分和酶的PTP特征环之间形成七个氢键晶格与Shp2的活性位点相互作用。PHPS1是一种可以进入细胞并模拟磷酸酪氨酸的化合物。其主要作用是抑制含有SHP-2的Src同源区2结构域,IC50值为2.1µM,Ki值为0.73µM。它专门针对SHP-2,尽管在较高浓度下,它还可以抑制ECPTP、PTP1B、SHP-1和分枝杆菌MptpA,IC50值分别为5.4、19、30和39µM。


PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) 参考文献

  1. 通过高通量对接确定蛋白酪氨酸磷酸酶 Shp2 的特异性抑制剂。  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. 诱导性 SHP-2 激活使耐药慢性髓性白血病细胞对伊马替尼产生抗药性。  |  Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167

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PHPS1 sodium salt, 5 mg

sc-253272
5 mg
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