Date published: 2025-9-12

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PD-173952 (CAS 305820-75-1)

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备用名:
6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS号码:
305820-75-1
分子量:
482.36
分子式:
C24H21Cl2N5O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PD-173952 是 FAK(焦点粘附激酶)酪氨酸激酶活性的强效选择性抑制剂。它通过与 FAK 的 ATP 结合位点结合发挥作用,阻止其磷酸化和随后的激活。这种抑制会破坏细胞迁移、增殖和存活的信号通路,最终导致抑制肿瘤生长和转移。PD-173952 以 FAK 的自身磷酸化位点为靶点,干扰其与其他蛋白质和下游信号级联的相互作用。通过阻断 FAK 的活性,PD-173952 可阻碍病灶粘连的形成,削弱癌细胞侵袭周围组织的能力。


PD-173952 (CAS 305820-75-1) 参考文献

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  4. 通过筛选 GSK 发布的蛋白激酶抑制剂集 I 和 II,确定 PKMYT1 抑制剂。  |  Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
  5. 新型 PKMYT1 抑制剂的计算机辅助设计, 合成和生物学特性分析。  |  Najjar, A., et al. 2019. Eur J Med Chem. 161: 479-492. PMID: 30388464
  6. 过表达的 PKMYT1 会促进食管鳞状细胞癌的肿瘤进展,并与生存率低有关。  |  Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
  7. PKMYT1的过表达促进透明细胞肾细胞癌的肿瘤发生并与预后不良相关。  |  Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
  8. 依赖金属蛋白酶和不依赖 TMPRSS2 的 SARS-CoV-2 细胞表面进入途径需要肤林裂解位点和尖峰蛋白的 S2 域。  |  Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281

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