Date published: 2025-9-6

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PCI-34051 (CAS 950762-95-5)

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备用名:
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
应用:
PCI-34051是一种强效且特异的HDAC8抑制剂
CAS号码:
950762-95-5
分子量:
296.32
分子式:
C17H16N2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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PCI-34051是一种有效且特异的HDAC8(组蛋白去乙酰化酶8)抑制剂(IC50=10 nM)。PCI-34051对HDAC1和HDAC6的选择性超过200倍,对HDAC2、HDAC3和HDAC10的选择性超过1000倍。PCI-34051是一种新型的小分子,属于吲哚类化合物,是吲哚-6-甲酰胺的衍生物。值得注意的是,它表现出多种生物活性。其抑制作用包括特定癌症细胞系、真菌的生长和促炎细胞因子的释放。这种多方面的特性使PCI-34051成为进一步探索和在各个研究领域潜在应用的引人注目的候选者。


PCI-34051 (CAS 950762-95-5) 参考文献

  1. 新型组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)特异性抑制剂PCI-34051可诱导T细胞淋巴瘤细胞凋亡。  |  Balasubramanian, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1026-34. PMID: 18256683
  2. 基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂可以在不抑制 HDAC 的情况下介导神经保护作用。  |  Sleiman, SF., et al. 2014. J Neurosci. 34: 14328-37. PMID: 25339746
  3. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂在小鼠哮喘模型中的治疗效果。  |  Ren, Y., et al. 2016. Inflamm Res. 65: 995-1008. PMID: 27565183
  4. 作为 HDAC6/8/10 抑制剂的二羟肟酸的设计与合成  |  Morgen, M., et al. 2020. ChemMedChem. 15: 1163-1174. PMID: 32348628
  5. 组蛋白-去乙酰化酶 8 驱动免疫反应和胶质瘤的生长。  |  Mormino, A., et al. 2021. Glia. 69: 2682-2698. PMID: 34310727
  6. HDAC8 在猪卵母细胞减数分裂成熟过程中驱动纺锤体组织。  |  Chen, Y., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e13119. PMID: 34435400
  7. 用于活体肿瘤细胞系和组织切片成像的 HDAC8 选择性荧光探针。  |  Yan, Y., et al. 2021. Org Biomol Chem. 19: 8352-8366. PMID: 34528053
  8. 一类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)对尤文肉瘤的发病机制起着至关重要的作用。  |  Schmidt, O., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 322. PMID: 34654445
  9. HDAC8抑制剂PCI-34051诱导的外泌体通过miR-381-3p介导的TGFB3抑制人支气管平滑肌细胞增殖。  |  Bai, SY., et al. 2021. Pulm Pharmacol Ther. 71: 102096. PMID: 34740750
  10. 将 HDAC8 抑制剂验证为治疗急性肾损伤的药物发现起点。  |  Long, K., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 207-215. PMID: 35434532
  11. 发现用于对肿瘤细胞和组织切片中 HDAC8 进行成像的非底物, 环境敏感型开启荧光探针。  |  Huang, C., et al. 2022. Bioorg Med Chem. 68: 116821. PMID: 35661851
  12. PCI-34051对HDAC8的选择性抑制增强了ACY-241对卵巢癌细胞的抗癌作用  |  Kim, JY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35955780
  13. 组蛋白去乙酰化酶8抑制剂通过对抗上皮-间质转化和阻断M2巨噬细胞极化防止腹膜纤维化的进展。  |  Zhou, X., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1137332. PMID: 36911746

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PCI-34051, 10 mg

sc-364566
10 mg
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PCI-34051, 100 mg

sc-364566A
100 mg
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