Date published: 2025-9-5

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Niclosamide (CAS 50-65-7)

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备用名:
2′,5-Dichloro-4′-nitrosalicylanilide; 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide
应用:
Niclosamide 是 Stat3 信号通路的抑制剂,也是 FRAP 抑制剂
CAS号码:
50-65-7
分子量:
327.12
分子式:
C13H8Cl2N2O4
补充资料:
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仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
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氯化尼克酰胺是Stat3信号通路的抑制剂。氯化尼克酰胺抑制Stat3的激活、核转位和反式激活。与Stat1、Stat5、JAK1、JAK2和Src激酶相比,氯化尼克酰胺对Stat3具有选择性。氯化尼克酰胺抑制Stat3靶基因的转录,并诱导具有持续活性Stat3的癌细胞的细胞生长抑制、凋亡和细胞周期阻滞。氯化尼克酰胺还是一种FRAP抑制剂,通过可逆性抑制mTORC1信号通路刺激体外自噬。氯化尼克酰胺在急性髓系白血病(AML)干细胞中显示抗肿瘤作用。氯化尼克酰胺作为抗蠕虫药,会破坏寄生虫和动物模型中的线粒体代谢。此外,它还作为STAT3抑制剂,以0.25 μM的IC50有效抑制STAT3转录活性。此外,它通过可逆性抑制表达EGFP-LC3.2细胞中的mTORC1信号通路来刺激自噬。当使用浓度为3 µM时,它完全抑制核糖体S6激酶(S6K)的磷酸化。此外,在1 µM时,它诱导线粒体解偶联,导致HepG2细胞中的ATP浓度降低,ADP与ATP的比例增加。它激活NIH3T3细胞中的AMP激活蛋白激酶(AMPK),并使HepG2细胞中的脂质氧化显著增强5倍。氯化尼克酰胺属于苯甲酰胺类,这是一类芳香族化合物,其特征在于,其中的羧酰胺基团被苯环取代的苯甲酰胺基团。


Niclosamide (CAS 50-65-7) 参考文献

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  2. 对自噬化学调节剂的筛选揭示了新型的 mTORC1 信号治疗阻抑剂。  |  Balgi, AD., et al. 2009. PLoS One. 4: e7124. PMID: 19771169
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  4. 抗蠕虫化合物烟酰胺能下调 Wnt 信号,并在激活 APC 突变的肿瘤中激发抗肿瘤反应。  |  Osada, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4172-82. PMID: 21531761
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  6. 尼可刹米:一种成熟的抗蠕虫药物,可作为抗 S100A4 介导的转移性结肠肿瘤的潜在疗法。  |  Helfman, DM. 2011. J Natl Cancer Inst. 103: 991-2. PMID: 21685360
  7. 尼可刹米通过诱导 Wnt 共受体 LRP6 降解和抑制 Wnt/β-catenin 通路来抑制癌细胞生长。  |  Lu, W., et al. 2011. PLoS One. 6: e29290. PMID: 22195040
  8. 尼可刹米是一种古老的抗蠕虫药,它通过阻断癌症干细胞的多种信号通路而显示出抗肿瘤活性。  |  Pan, JX., et al. 2012. Chin J Cancer. 31: 178-84. PMID: 22237038
  9. 烟酰胺的结构-活性分析揭示了细胞质 pH 在控制哺乳动物雷帕霉素靶复合物 1(mTORC1)信号传导中的潜在作用。  |  Fonseca, BD., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 17530-17545. PMID: 22474287
  10. 烟酰胺对卵巢肿瘤诱导细胞生长的抑制作用。  |  Yo, YT., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1703-12. PMID: 22576131
  11. 尼可刹米通过抑制 NF-kappaB 信号抑制戊型肝炎病毒。  |  Li, Y., et al. 2022. Antiviral Res. 197: 105228. PMID: 34929248
  12. 烟酰胺乙醇胺盐通过调节 PI3K-mTORC1 通路缓解特发性肺纤维化  |  Pei, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35159160
  13. 尼可刹米作为抗革兰氏阳性细菌感染的再利用药物。  |  Zhang, W., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 3312-3320. PMID: 36173387

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