MK-2048 的分子结构, CAS编号: 869901-69-9
MK-2048 (CAS 869901-69-9)
备用名:
(6s)-2-(3-Chloro-4-Fluorobenzyl)-8-Ethyl-10-Hydroxy-N,6-Dimethyl-1,9-Dioxo-1,2,6,7,8,9-Hexahydropyrazino[1′,2′:1,5]pyrrolo[2,3-D]pyridazine-4-Carboxamide
应用:
MK-2048是第二代整合酶抑制剂，用于HIV-1整合酶和INR263K
CAS号码:
869901-69-9
分子量:
461.87
分子式:
C21H21ClFN5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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MK-2048是针对HIV-1整合酶的第二代整合酶抑制剂。MK-2048抑制B亚型和C亚型整合酶活性。MK-2048对R263K突变体的抑制效果略强于G118R突变体。与另一种整合酶抑制剂拉替拉韦相比，MK2048的解离速率要低得多。MK-2048对耐RAL和EVG的病毒具有活性。暴露于MK-2048下19周后，可能选择G118R作为一种新的耐药突变。MK-2048在持续压力下，随后在29周内导致IN基因内E138K位置发生额外替换。尽管G118R突变本身仅对MK-2048产生轻微耐药性，但对RAL或EVG不产生耐药性，但其存在与野生型NL4-3相比，病毒复制能力急剧下降。E138K既部分恢复了病毒复制能力，又有助于提高对MK-2048的耐药水平。
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抑制剂：
HIV-1 Integrase.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |