Date published: 2025-9-13

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Idoxifene (CAS 116057-75-1)

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备用名:
1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; (E)-1-[2-[4-[1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine
CAS号码:
116057-75-1
纯度:
≥98%
分子量:
523.45
分子式:
C28H30INO
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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伊多昔芬是一种非甾体雌激素拮抗剂。它在结构上也与三苯氧胺相似。伊多昔芬已被证明对三苯氧胺具有强拮抗活性,这可能是由于它能够抑制雌激素和睾酮的合成。伊多昔芬不与雌激素受体结合,但它阻断三苯氧胺的结合,从而阻止与DNA形成活性复合物。


Idoxifene (CAS 116057-75-1) 参考文献

  1. 与他莫昔芬衍生物相比,艾多昔芬衍生物对 DNA 的化学反应以及在人和大鼠肝细胞中的反应都较小。  |  Osborne, MR., et al. 1999. Carcinogenesis. 20: 293-7. PMID: 10069467
  2. 伊多西芬通过持续诱导细胞凋亡拮抗雌二醇依赖性 MCF-7 乳腺癌异种移植的生长。  |  Johnston, SR., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3646-51. PMID: 10446976
  3. 伊多西芬是一种新型选择性雌激素受体调节剂,对佐剂诱导的关节炎大鼠模型有效。  |  Badger, AM., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 1380-6. PMID: 10565864
  4. 选择性雌激素受体调节剂艾多昔芬(idoxifene)和雷洛昔芬(raloxifene)在体外具有根本不同的细胞特异性雌激素反应元件(ERE)依赖/非依赖机制。  |  Nuttall, ME., et al. 2000. Eur J Cancer. 36 Suppl 4: S63-4. PMID: 11056323
  5. 伊多西芬和雌二醇对氧化应激下培养的大鼠肝细胞中 NF-kappaB 激活的影响。  |  Omoya, T., et al. 2001. Liver. 21: 183-91. PMID: 11422781
  6. 选择性雌激素受体调节剂 idoxifene 可减少氧化应激和 AT1 受体的表达。  |  Bäumer, AT., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 579-84. PMID: 11588112
  7. 艾多昔芬可导致雄性大鼠血管内皮依赖性一氧化氮介导的血管舒张。  |  Christopher, TA., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 139-43. PMID: 12098595
  8. 伊多西芬和雌二醇通过雌激素受体-β增强培养大鼠肝细胞的抗凋亡活性。  |  Inoue, H., et al. 2003. Dig Dis Sci. 48: 570-80. PMID: 12757172
  9. 伊多西芬和雌二醇在大鼠肝纤维化中的抗氧化和抗凋亡活性。  |  Lu, G., et al. 2004. Life Sci. 74: 897-907. PMID: 14659978
  10. 伊多西芬对大鼠肝纤维化的抑制作用  |  Zhou, YJ., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 581-6. PMID: 15842777
  11. 放射性标记的伊多昔芬的药代动力学和生物分布:利用 PET 评估用于癌症治疗的新型抗雌激素的前景。  |  Young, H., et al. 1995. Nucl Med Biol. 22: 405-11. PMID: 7550016
  12. 一种新的抗雌激素--伊多西芬对顺铂, 多柔比星敏感和耐药人类卵巢癌细胞系的影响。  |  Sharp, SY., et al. 1994. Br J Cancer. 70: 409-14. PMID: 8080723
  13. 新型抗雌激素 idoxifene 可抑制人 MCF-7 乳腺癌异种移植物的生长,并降低获得性抗雌激素耐药性的发生频率。  |  Johnston, SR., et al. 1997. Br J Cancer. 75: 804-9. PMID: 9062399
  14. 在抑制乳腺癌方面,艾多昔芬的作用与他莫昔芬相当,但形成肝脏 DNA 加合物的水平较低。  |  Pace, P., et al. 1997. Br J Cancer. 76: 700-4. PMID: 9310233
  15. 艾多昔芬:一种新型的选择性雌激素受体调节剂,可防止卵巢切除大鼠的骨质流失并降低胆固醇水平,同时减轻完整大鼠的子宫重量。  |  Nuttall, ME., et al. 1998. Endocrinology. 139: 5224-34. PMID: 9832463

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Idoxifene, 5 mg

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5 mg
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