Date published: 2025-9-5

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GW 848687X (CAS 612831-24-0)

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CAS号码:
612831-24-0
分子量:
441.9
分子式:
C24H18ClF2NO3
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GW 848687X是一种强效且选择性的EP1受体拮抗剂(IC50 = 2.5 nM),与其他EP受体亚型、PGD2受体DP1和前列环素受体IP相比,对EP1的选择性超过400倍。此外,它对血栓素A2受体TP的选择性超过30倍,并在较高浓度下作为功能性拮抗剂发挥作用。它与FP和CRTH2/DP2受体的相互作用尚未确定。EP1是一种前列腺素受体,是G蛋白偶联受体的一种亚型,在与PGE2相互作用时启动细胞信号传导。


GW 848687X (CAS 612831-24-0) 参考文献

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  2. 发现 GSK345931A:在炎性疼痛临床前模型中具有疗效的 EP(1)受体拮抗剂。  |  Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
  3. 发现 6-[(5-氯-2-{[(4-氯-2-氟苯基)甲基]氧基}苯基)甲基]-2-吡啶甲酸钠(GSK269984A)是一种 EP(1)受体拮抗剂,可用于治疗炎症性疼痛。  |  Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
  4. 评估化学品的光活性及其与光毒性的关系。  |  Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
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  12. 姜黄素通过抑制 N9 小胶质细胞中 EP2-PKA 信号转导改善 PGE2 对纤维状 β 淀粉样肽 (1-42) 诱导的小胶质细胞吞噬作用的抑制作用。  |  He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
  13. 抑制 STAT3 和 MAPK 依赖性 PGE2 合成可通过 EP2 受体改善 EMF 刺激的 N9 小胶质细胞对纤维状 β 淀粉样肽(1-42)的吞噬作用。  |  He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
  14. Tuberin 通过 Rheb 在 mTORC1 高活性细胞中调节前列腺素受体介导的活力  |  Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231

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sc-295034A
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