Date published: 2025-9-5

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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应用:
GR 231118 是一种强效的 NPY1-R 拮抗剂和 NPY4-R 激动剂
CAS号码:
158859-98-4
分子量:
2352.77
分子式:
C110H170N34O24
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GR 231118 是一种合成化合物,可分别作为神经激肽-1(NK1)和神经激肽-2(NK2)受体的选择性拮抗剂和部分激动剂。这些受体属于速激肽受体家族,主要与 P 物质和神经激肽 A 等神经肽结合,参与介导各种生理反应,包括炎症、痛觉和血管反应。GR 231118 在研究疼痛和炎症的神经化学途径方面发挥了特别重要的作用。通过阻断 NK1 受体,GR 231118 可抑制与疼痛传导和炎症过程相关的神经肽 P 物质的结合,从而为新型镇痛和抗炎药物的潜在机制提供启示。它对主要与神经激肽 A 相互作用的 NK2 受体具有部分激动作用,使研究人员能够探索受体抑制与激活之间的平衡,从而深入了解生物系统中受体的动态变化。这种双重功能使 GR 231118 成为神经药理学研究的重要工具,有助于阐明复杂的信号传导途径,从而为治疗疼痛和炎症性疾病提供新的治疗策略。


GR 231118 (CAS 158859-98-4) 参考文献

  1. 神经肽 Y 对金鱼摄食量的调节  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-氨基-5-硝基-6-苯氧基喹啉:潜在的非肽类神经肽 Y 受体配体。  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. 激活神经肽 Y Y1 受体可通过减少大鼠大脑皮层神经末梢的电压依赖性 Ca2+ 进入抑制谷氨酸的释放:蛋白激酶 C 依赖性促进途径可抑制这种抑制作用。  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. 从肽结构-活性关系衍生药理和定向小分子数据库筛选中发现的 Metastin(KiSS-1)模拟物。  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
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  8. 伏隔核中神经肽Y的活性调节摄食行为和神经元活动  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. 室旁核中的 Orexin-A 信号通过激活神经肽 Y Y1 受体促进胃酸分泌和胃蠕动,并受下丘脑外侧区的调节。  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. GR231118 (1229U91) 和其他神经肽 Y C 端类似物是强效的神经肽 Y Y1 受体拮抗剂和神经肽 Y Y4 受体激动剂。  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

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GR 231118, 500 µg

sc-361194
500 µg
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