Date published: 2025-9-9

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GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2)

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备用名:
1-(2-Diphenylmethoxyethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine dihydrochloride
应用:
GBR 12783 dihydrochloride 是一种非常有效的多巴胺摄取选择性抑制剂
CAS号码:
67469-57-2
分子量:
485.50
分子式:
C28H32N2O•2HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

GBR 12783 二盐酸盐是一种化合物,是多巴胺转运体(DAT)的强效选择性抑制剂。它通过与 DAT 结合发挥作用,阻止多巴胺从突触间隙再摄入突触前神经元。这种作用机制会导致突触间隙中的多巴胺含量增加,最终增强多巴胺能神经传递。GBR 12783 二盐酸盐通过竞争性抑制多巴胺与转运体的结合,从而延长多巴胺在突触间隙中的存在时间,达到上述目的。GBR 12783 二盐酸盐能够调节多巴胺水平,因此有助于研究多巴胺在各种生理和病理过程中的作用。它对多巴胺转运体的选择性作用使其成为研究多巴胺在中枢神经系统中特定功能的有用化学物质。


GBR 12783 dihydrochloride (CAS 67469-57-2) 参考文献

  1. 一种新的不可逆抑制剂在大鼠体外和体内失活后,黑质中多巴胺神经元转运体恢复,但其 mRNA 没有变化。  |  Régo, JC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 51-60. PMID: 10498834
  2. 与可卡因相比,长期服用GBR 12909会不同程度地改变前体吗啡基因的表达。  |  Romualdi, P., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 413: 207-12. PMID: 11226394
  3. 用[3H]GBR 12783对小鼠纹状体神经元多巴胺摄取复合体进行体内标记。  |  Vaugeois, JM., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 210: 77-84. PMID: 1350989
  4. 人类多巴胺转运体的克隆, 药理学特征和染色体分配。  |  Giros, B., et al. 1992. Mol Pharmacol. 42: 383-90. PMID: 1406597
  5. 一步法纯化位于人体血小板质膜上的血清素转运体。  |  Launay, JM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 11344-51. PMID: 1534559
  6. 金丝桃(Guttiferae)对强迫游泳试验的抗抑郁样作用来自于对神经元单胺摄取的抑制。  |  Viana, A., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 1042-52. PMID: 16040063
  7. hyperfoliatin 是来自金丝桃(clusiaceae)的一种多异戊烯化的氯葡萄糖苷衍生物,其抗抑郁样作用与抑制神经元单胺类物质的摄取有关。  |  do Rego, JC., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 569: 197-203. PMID: 17574234
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  9. G2019S LRRK2小鼠年龄依赖性多巴胺转运体功能障碍和丝氨酸129磷酸化-α-突触核蛋白超载。  |  Longo, F., et al. 2017. Acta Neuropathol Commun. 5: 22. PMID: 28292328
  10. 重复暴露于 3,4-亚甲基二氧吡咯戊酮和可卡因会产生运动敏感性,但对大脑单胺类物质的影响极小。  |  Kohler, RJ., et al. 2018. Neuropharmacology. 134: 22-27. PMID: 29042316
  11. 老龄 LRRK2 G2019S 基因敲入和敲出小鼠的多巴胺转运体, 磷酸丝氨酸 129 α-突触核蛋白和 α-突触核蛋白水平。  |  Domenicale, C., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35453631
  12. 多巴胺摄取的强效选择性阻抑剂 GBR 12783:体内外生化研究。  |  Bonnet, JJ. and Costentin, J. 1986. Eur J Pharmacol. 121: 199-209. PMID: 3754516
  13. 摄取抑制剂 GBR 12783 [1-[2-(二苯基甲氧基)乙基]-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪] 与多巴胺神经元转运体之间先后形成两种复合物的证据。  |  Do-Régo, JC., et al. 1999. J Neurochem. 72: 396-404. PMID: 9886093

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GBR 12783 dihydrochloride, 10 mg

sc-203587
10 mg
$184.00

GBR 12783 dihydrochloride, 50 mg

sc-203587A
50 mg
$663.00