Date published: 2025-9-6

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GANT 58 (CAS 64048-12-0)

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备用名:
GANT 58 is also known as 2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene and NSC 75503.
应用:
GANT 58 是一种细胞渗透性刺猬信号通路抑制因子,可抑制 GLI1 诱导的转录物的转录活性。
CAS号码:
64048-12-0
纯度:
≥98%
分子量:
392.48
分子式:
C24H16N4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Hh/Gli拮抗剂GANT58是一种可穿透细胞的四吡啶基噻吩化合物,作为下游Hedgehog(Hh)途径阻断剂并靶向Gli介导的基因转激活(在SAG刺激的Shh-L2细胞中的IC50 ~ 57µM)。Hh/Gli拮抗剂GANT58已显示可降低刺猬目标基因Gli1、Hip1、Ptch的细胞mRNA水平,并抑制Gli依赖的肿瘤在体外生长。其作用似乎是选择性的刺猬途径,下游于Smo和Sufu,但似乎并不干扰Gli DNA结合。Hh/Gli拮抗剂GANT58是刺猬(hedgehog)的抑制剂。


GANT 58 (CAS 64048-12-0) 参考文献

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  4. Sonic Hedgehog 信号通路的小分子调节剂。  |  Stanton, BZ. and Peng, LF. 2010. Mol Biosyst. 6: 44-54. PMID: 20024066
  5. 分子途径:初级纤毛在癌症进展和治疗中的作用,重点是刺猬信号。  |  Hassounah, NB., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 2429-35. PMID: 22415315
  6. 在急性 T 细胞白血病细胞中,GANT58 抑制刺猬信号传导可诱导细胞凋亡,并与 AKT 抑制剂显示出协同抗肿瘤活性。  |  Hou, X., et al. 2014. Biochimie. 101: 50-9. PMID: 24394624
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  9. 催产素受体通过 Gli1 抑制人脐静脉内皮细胞中 HIF-1α 的转录来调节血管生成行为。  |  Zhu, J., et al. 2017. Biomed Pharmacother. 90: 928-934. PMID: 28445928
  10. 胶质瘤相关癌基因同源物抑制剂具有抑制乳腺癌癌干细胞的潜力  |  Jeng, KS., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29734730
  11. 在上皮细胞向间充质转化过程中,音速刺猬蛋白通路的激活可调节宫颈癌干细胞的特征。  |  Sharma, A., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 15726-15741. PMID: 30714153
  12. 刺猬抑制剂可抑制体外培养中的破骨细胞生成,巨噬细胞/破骨细胞系中的 Smo 基因缺失可预防与年龄相关的骨质流失。  |  Kohara, Y., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32326611
  13. 敲除E-cadherin可诱导宫颈癌细胞的癌症干细胞样表型和耐药性。  |  Sharma, A., et al. 2021. Biochem Cell Biol. 99: 587-595. PMID: 33677985
  14. 刺猬信号有助于创伤诱导的肌腱异位骨化,并通过肌腱衍生干细胞中的抗氧化途径调控骨生成  |  Li, G., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 36421451

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