Date published: 2025-9-6

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γ-Secretase Inhibitor XI

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备用名:
7-Amino-4-chloro-3-methoxyisocoumarin
应用:
γ-Secretase Inhibitor XI 是一种可用于淀粉样蛋白-β 研究的 γ 分泌酶抑制剂
纯度:
≥97%
分子量:
225.6
分子式:
C10H8ClNO3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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一种细胞渗透性、活性位点定向、不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,属于异香豆素类似物。它是γ-分泌酶的一种强效选择性抑制剂,能阻止表达野生型和瑞典突变型β-淀粉样前体蛋白(APP)的 HEK293 细胞产生淀粉样-β40 和 Aβ42。


γ-Secretase Inhibitor XI 参考文献

  1. 新型蛋白酶阻抑剂可阻止γ-分泌酶介导的Abeta40/42产物的产生,而不影响Notch的裂解。  |  Petit, A., et al. 2001. Nat Cell Biol. 3: 507-11. PMID: 11331880
  2. 降低淀粉样蛋白的异香豆素不是伽马分泌酶的直接抑制剂。  |  Esler, WP., et al. 2002. Nat Cell Biol. 4: E110-1; author reply E111-2. PMID: 11988746
  3. Dll4 信号通过 Notch1 调节血管生成过程中尖端细胞的形成。  |  Hellström, M., et al. 2007. Nature. 445: 776-80. PMID: 17259973
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  5. 猪胰弹性蛋白酶与 7-取代的 3-烷氧基-4-氯异香豆素的反应:利用与 4-氯-3-乙氧基-7-胍基异香豆素形成的复合物的晶体结构设计强效抑制剂。  |  Powers, JC., et al. 1990. Biochemistry. 29: 3108-18. PMID: 2337582
  6. 非甾体抗炎药通过抑制 PTGS2(环氧化酶 2)和 NOTCH/HES1 以及激活 PPARG 来抑制结直肠癌中的癌症干细胞。  |  Moon, CM., et al. 2014. Int J Cancer. 134: 519-29. PMID: 23852449
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  9. 氟西汀通过Notch1/ASK1/p38 MAPK信号通路抑制蛛网膜下腔出血后早期脑损伤中的细胞凋亡  |  Liu, M., et al. 2022. Bioengineered. 13: 8396-8411. PMID: 35383529
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  11. 基于机制的人类白细胞弹性蛋白酶异香豆素抑制剂。3-alkoxy-7-amino-4-chloroisocoumarins 中的 7-amino 取代基和 3-alkoxy 基对抑制效力的影响。  |  Kerrigan, JE., et al. 1995. J Med Chem. 38: 544-52. PMID: 7853347

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γ-Secretase Inhibitor XI, 5 mg

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