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CR8,(R)-Isomer是一种细胞可渗透的(R)-DRF053(sc-221408)类似物,它是一种ATP-结合口袋靶向CDK/CK1双重特异性抑制剂(IC50=0.09、0.072、0.041、0.11、1.10、0.18和0.40μM),分别作用于CDK1/B(细胞周期依赖性激酶1/B)、CDK2/A(细胞周期依赖性激酶2/A)、CDK2/E(细胞周期依赖性激酶2/E)、CDK5/p25(细胞周期依赖性激酶5/p25)、CDK7/H(细胞周期依赖性激酶7/H)、CDK9/T(分别为细胞周期依赖性激酶9/T)和CK1δ/ε)。(R)-CR8比(R)-Roscovitine更有效地抑制CDK/CK1,同时保持了对其他类型激酶的类似选择性(IC50=3.6、3.6和12.0μM,分别作用于Dyrk1A、Erk2和GSK-3α/β(糖原合酶激酶-3α/β))。(R)-CR8和(S)-对映体在细胞培养中诱导细胞凋亡比(R)-Roscovitine更有效。
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CR8, (R)-Isomer, 5 mg | sc-311306 | 5 mg | $174.00 |