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CCR2拮抗剂是一种细胞通透性顺式二氨二环己基脲化合物,能与CKR-2B(趋化因子(C-C基序)受体2 CCR2),也被称为CD192(分化抗原簇192)高亲和力结合。CKR-2B是一种G蛋白偶联受体,在跨膜7区具有独特的保守谷氨酸残基Glu291。研究表明,该保守残基是小分子拮抗剂结合的关键位点。MCP-1(趋化因子(C-C基序)配体2 CCL2)是CKR-2B受体的特异性趋化因子,负责将单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞募集到组织损伤和感染部位。CCR2拮抗剂显示与CKR-2B具有高亲和力结合(IC50 = 5.1 nM)和强效功能性拮抗作用(钙通量IC50 = 18 nM和化学趋化性IC50 = 1 nM)。尽管Glu291是CKR-2B的关键受体残基,但CCR2拮抗剂的研究表明,该抑制剂并不依赖Glu291来进行亲和力结合,而是依赖于附近的位点。CCR2拮抗剂显示出对CKR-2B的偏好性结合,而不是CKR-3(CCR3)。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
CCR2 Antagonist, 5 mg | sc-202525 | 5 mg | $299.00 |