Date published: 2025-9-7

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CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)

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备用名:
CCR2 Antagonist is also known as CC Chemokine Receptor 2 Antagonist.
应用:
CCR2 Antagonist 是一种顺式二脒环己基脲化合物,能有效竞争 MCP-1 与 CCR2 的结合(IC50 = 5.1 nM)。
CAS号码:
445479-97-0
纯度:
≥97%
分子量:
593.7
分子式:
C28H34F3N5O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

CCR2拮抗剂是一种细胞通透性顺式二氨二环己基脲化合物,能与CKR-2B(趋化因子(C-C基序)受体2 CCR2),也被称为CD192(分化抗原簇192)高亲和力结合。CKR-2B是一种G蛋白偶联受体,在跨膜7区具有独特的保守谷氨酸残基Glu291。研究表明,该保守残基是小分子拮抗剂结合的关键位点。MCP-1(趋化因子(C-C基序)配体2 CCL2)是CKR-2B受体的特异性趋化因子,负责将单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞募集到组织损伤和感染部位。CCR2拮抗剂显示与CKR-2B具有高亲和力结合(IC50 = 5.1 nM)和强效功能性拮抗作用(钙通量IC50 = 18 nM和化学趋化性IC50 = 1 nM)。尽管Glu291是CKR-2B的关键受体残基,但CCR2拮抗剂的研究表明,该抑制剂并不依赖Glu291来进行亲和力结合,而是依赖于附近的位点。CCR2拮抗剂显示出对CKR-2B的偏好性结合,而不是CKR-3(CCR3)。


CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0) 参考文献

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  4. ECL1i,d(LGTFLKC),一种新型小肽,可特异性抑制 CCL2 依赖性迁移。  |  Auvynet, C., et al. 2016. FASEB J. 30: 2370-81. PMID: 26979087
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  8. 利用吡咯并嘧啶支架设计和优化潜在的 TGFβRI 药物抑制剂。  |  Meng, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36297376
  9. 单核细胞趋化吸引蛋白 1 是一种 T 淋巴细胞趋化吸引因子。  |  Carr, MW., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3652-6. PMID: 8170963

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CCR2 Antagonist, 5 mg

sc-202525
5 mg
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