BMS-740808 的分子结构, CAS编号: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
应用:
BMS-740808 是一种高效的 X 因子选择性抑制剂。
CAS号码:
280118-23-2
分子量:
588.58
分子式:
C31H27F3N6O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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BMS-740808 是一种强效的因子 X 选择性抑制剂，Ki 值为 0.03 nM。BMS-740808 药效强，起效快（2.7 × 107 M-1 s-1），选择性高（是其他蛋白酶的 1000 倍以上），在房室分流血栓形成模型中有效。BMS-740808 是通过对吡唑类因子 X 抑制剂拉扎沙班的双环吡唑吡啶酮支架进行改性而合成的。特别是对 BMS-740808 而言，在吡咯烷环上引入 3(R)-羟基可显著增强药效。BMS-740808 还显示出对凝血酶的高亲和力。
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) 参考文献
- 1-[3-氨基苯并异噁唑-5'-基]-3-三氟甲基-6-[2'-(3-(R)-羟基-N-吡咯烷基)甲基-[1,1']-联苯-4-基]-1,4,5,6-四氢吡唑-[3,4-c]-吡啶-7-酮（BMS-740808）是一种高效力, 高选择性, 高效和口服生物可用性的凝血因子 Xa 抑制剂。 | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- 发现具有中性 P1 分子的强效, 有效和口服生物可用性的血液凝固因子 Xa 抑制剂。 | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- 5-ketopyrazole Xa因子抑制剂的结构-活性关系和药代动力学特征。 | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- 阿哌沙班的临床前发现，这是一种可直接口服的 Xa 因子抑制剂。 | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- FXa 抑制剂的研究进展。 | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- 发现血液凝固因子 Xa 抑制剂的当代药物化学战略。 | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
抑制剂：
Factor X.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |