Date published: 2025-9-5

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AZ 3146 (CAS 1124329-14-1)

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备用名:
9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
应用:
AZ 3146 是一种强效的选择性 TTK(单极纺锤体 1 (Mps1) 激酶)抑制剂
CAS号码:
1124329-14-1
纯度:
≥98%
分子量:
452.56
分子式:
C24H32N6O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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AZ 3146是一种高选择性抑制剂,靶向有丝分裂检查点激酶单极纺锤体1(Mps1)。通过干扰Mps1,AZ 3146有效地阻碍了纺锤体组装检查点(SAC)的正常功能,SAC是一个关键的调节机制,确保细胞分裂过程中染色体的准确分离。这种破坏导致有丝分裂后期提前开始,从而导致有丝分裂错误,并最终导致细胞周期停滞或细胞死亡。鉴于其独特的作用机制,AZ 3146已成为癌症研究中的宝贵工具,为深入了解有丝分裂的基本过程和高度依赖SAC存活的癌细胞的潜在脆弱性提供了见解。研究人员利用AZ 3146来阐明Mps1在维持基因组稳定性中的作用,并探索针对各种癌症模型中有丝分裂机制的新治疗策略。其在癌细胞中诱导有丝分裂灾难的能力突显了其在研究细胞对有丝分裂错误的反应以及在开发抗癌策略中利用这些错误的潜力方面的实用性。


AZ 3146 (CAS 1124329-14-1) 参考文献

  1. 化学工具箱确定了 Mps1 激酶在有丝分裂期和间期的作用。  |  Lan, W. and Cleveland, DW. 2010. J Cell Biol. 190: 21-4. PMID: 20624898
  2. 有丝分裂过程中需要持续的 Mps1 活性,以将 O-Mad2 募集到 Mad1-C-Mad2 核心复合物中。  |  Hewitt, L., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 25-34. PMID: 20624899
  3. Mps1 在间期和有丝分裂过程中指导 Cdc20 抑制复合物的组装,以控制 M 期定时和纺锤体检查点信号传导。  |  Maciejowski, J., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 89-100. PMID: 20624902
  4. 阿米托嗪会损害染色体分离,并通过激活有丝分裂检查点诱导细胞凋亡。  |  Hermant, B., et al. 2013. PLoS One. 8: e57461. PMID: 23505430
  5. 动点上的负反馈是纺锤体检查点信号反应的基础。  |  Nijenhuis, W., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 1257-64. PMID: 25402682
  6. 全基因组复制增加了肿瘤细胞对 MPS1 抑制剂的敏感性。  |  Jemaà, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 885-901. PMID: 26637805
  7. PP2A-B56 同工酶在中心粒和动点上的分工。  |  Vallardi, G., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 30829571
  8. PP1 和 PP2A 利用相反的磷酸依赖性控制动点核的不同过程  |  Smith, RJ., et al. 2019. Cell Rep. 28: 2206-2219.e8. PMID: 31433993
  9. 细胞周期蛋白 B1 在着丝点冠上为 MAD1 提供支架,从而激活有丝分裂检查点。  |  Allan, LA., et al. 2020. EMBO J. 39: e103180. PMID: 32202322
  10. 着丝点磷酸酶抑制Polo样激酶1的自主活性,从而控制着丝点。  |  Cordeiro, MH., et al. 2020. J Cell Biol. 219: PMID: 33125045
  11. 非整倍体使癌细胞易受有丝分裂检查点抑制的影响。  |  Cohen-Sharir, Y., et al. 2021. Nature. 590: 486-491. PMID: 33505028
  12. 形态学和蛋白质组的综合分析表明,胆固醇稳态受损与靶点无关。  |  Schneidewind, T., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1780-1794.e5. PMID: 34214450
  13. 染色体不稳定性加速了抗癌疗法耐药性的演变。  |  Lukow, DA., et al. 2021. Dev Cell. 56: 2427-2439.e4. PMID: 34352222

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

AZ 3146, 10 mg

sc-361114
10 mg
$214.00

AZ 3146, 50 mg

sc-361114A
50 mg
$887.00