Date published: 2025-9-8

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AVE-1625 (CAS 358970-97-5)

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备用名:
Drinabant
应用:
AVE-1625 是一种 CB1 受体选择性拮抗剂
CAS号码:
358970-97-5
分子量:
497.38
分子式:
C23H20Cl2F2N2O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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中枢大麻素(CB1)受体是一种 G 蛋白偶联受体,广泛存在于中枢神经系统和一些外周组织中,与大麻的活性成分Δ9-四氢大麻酚结合(1)。通过 CB1 受体发出的信号与注意力和工作记忆缺陷以及肥胖有关(2,3,4)。AVE-1625 是一种选择性强的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 0.16-0.44 nM(4)。每公斤 1-3 毫克 AVE-1625 能显著提高啮齿动物在工作记忆任务中的表现(4)。服用 30 毫克/千克 AVE-1625 后,啮齿动物的热量摄入量比对照组减少 50%以上,肝糖原水平降低,脂肪组织的脂肪分解明显增加(5)。


AVE-1625 (CAS 358970-97-5) 参考文献

  1. CB1大麻素受体依赖性调节摄食的外周机制。  |  Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
  2. 作为治疗靶点的大麻素受体。  |  Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
  3. CB1 受体拮抗剂 AVE1625 主要影响 Wistar 大鼠的新陈代谢参数,而不影响食物摄入量的减少。  |  Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
  4. 新型 CB1 受体拮抗剂 AVE1625 可抑制四氢大麻酚对中枢神经系统和心率的影响。  |  Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
  5. 大麻素受体拮抗剂:药理机遇, 临床经验和转化前景。  |  Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
  6. 分析奥氮平诱导大鼠体重增加过程中的能量代谢以及 CB1 拮抗剂 AVE1625 对其的预防作用。  |  Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
  7. 大麻素受体 1 细胞外环二的配体结合敏感性。  |  Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
  8. 大麻素 CB1 受体拮抗剂 AVE1625 与抗精神病药物联合治疗精神分裂症:改善啮齿类动物的认知功能并减少抗精神病药物的副作用。  |  Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
  9. 不同大麻素受体 1 型拮抗剂对Δ(9)-四氢大麻酚挑战试验影响的药代动力学/药物动力学建模和模拟。  |  Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
  10. 利用受体肽片段和定点抗体鉴定 CB1 大麻受体。  |  Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

AVE-1625, 1 mg

sc-221277
1 mg
$64.00

AVE-1625, 5 mg

sc-221277A
5 mg
$288.00