Date published: 2025-9-16

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α5IA (CAS 215874-86-5)

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CAS号码:
215874-86-5
纯度:
97%
分子量:
362.35
分子式:
C17H14N8O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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α5IA在神经科学研究中被广泛应用,主要研究其作为GABAA受体激动剂的作用,特别是针对含有α5亚基的受体。这种化合物因其选择性而受到关注,这使得人们能够详细研究α5亚基在调节大脑功能中的作用。研究人员使用α5IA来研究增强GABA能传递对涉及记忆和认知的大脑区域的影响。此外,α5IA还被用于研究其对突触可塑性和神经元网络稳定性的影响潜力。通过这些研究计划,α5IA有助于人们更深入地了解GABAA受体亚型在调节神经活动和认知过程中的作用。


α5IA (CAS 215874-86-5) 参考文献

  1. 一种对含α5亚基的GABAA受体具有选择性的反向激动剂能增强认知能力。  |  Dawson, GR., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 1335-45. PMID: 16326923
  2. GABA(A)受体亚型选择性药效:TPA023是一种α2/α3选择性非镇静抗焦虑药,而α5IA则是一种α5选择性认知增强药。  |  Atack, JR. 2008. CNS Neurosci Ther. 14: 25-35. PMID: 18482097
  3. 新型 GABAA 受体苯并二氮杂卓部位配体 alpha5IA 在大鼠和灵长类动物中的血浆占据关系相似。  |  Atack, JR., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 796-803. PMID: 19422390
  4. 3-叔丁基-7-(5-甲基异恶唑-3-基)-2-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-甲氧基)-吡唑并[1,5-d]-[1,2,4]三嗪(MRK-016)的体外和体内特性,这是一种 GABAA 受体 alpha5 亚型选择性反向激动剂。  |  Atack, JR., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 470-84. PMID: 19704033
  5. GABAA 受体 alpha5 亚型选择性反向激动剂 alpha5IA 的临床前和临床药理学研究。  |  Atack, JR. 2010. Pharmacol Ther. 125: 11-26. PMID: 19770002
  6. 利用[¹¹C]氟马西尼 PET 成像测量新型 α5 亚型选择性苯并二氮杂卓部位反向激动剂 α5IA 对人脑 GABA(A) 受体的占据情况。  |  Eng, W., et al. 2010. Neuropharmacology. 59: 635-9. PMID: 20696179
  7. 选择性反向激动剂对 GABA-A 受体 α5 亚型的特异性靶向作用可恢复唐氏综合征小鼠的认知缺陷。  |  Braudeau, J., et al. 2011. J Psychopharmacol. 25: 1030-42. PMID: 21693554
  8. 新皮层NG2细胞中GABAA受体γ2亚基在出生后的下调伴随着GABA能传导模式从突触到突触外的转换。  |  Balia, M., et al. 2015. Cereb Cortex. 25: 1114-23. PMID: 24217990
  9. 脆性X综合征杏仁核的强直性GABA能传导和突触平衡缺陷。  |  Martin, BS., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 890-902. PMID: 24848467
  10. α5β1γ2, α5β2γ2 和 α5β3γ2 GABAA 受体介导的抑制性突触后电流的生理和药理特性。  |  Chen, X., et al. 2017. Neuropharmacology. 125: 243-253. PMID: 28757051
  11. α5选择性GABAA反向激动剂对唐氏综合征模型小鼠体内LTP和认知缺陷的持久矫正  |  Duchon, A., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 1106-1118. PMID: 31652355
  12. 含α5亚基的γ-氨基丁酸A型受体的负异位调节剂对小鼠海马神经元强直性抑制传导的抑制:对治疗认知障碍的启示  |  Manzo, MA., et al. 2021. Br J Anaesth. 126: 674-683. PMID: 33388140
  13. 在阿尔茨海默病 TgF344-AD 大鼠模型中,α5GABA-A 受体调节的海马波纹在神经变性之前出现前驱功能障碍。  |  Ratner, MH., et al. 2021. Heliyon. 7: e07895. PMID: 34568591

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α5IA, 5 mg

sc-252345
5 mg
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α5IA, 25 mg

sc-252345A
25 mg
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