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SJ 172550 或 MDMX 抑制剂 II 是一种强效的 MDMX 抑制剂,能有效破坏 MDMX 与 p53 肽之间的相互作用,EC50 值为 4.3 µM。该化合物通过在 MDMX 的 p53 结合结构域内形成可逆的半胱氨酸共价加合物来达到抑制效果。这种相互作用将 MDMX 锁定在一种构象中,从而阻碍了它与 p53 结合的能力。SJ 172550 的抑制作用具有重要意义。它能诱导细胞凋亡,引发 p53 靶基因表达的增加,并最终导致视网膜母细胞瘤细胞中依赖 p53 的细胞死亡。
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5-(5-Ethylthien-2-yl)-7-(trifluoromethyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid, 500 mg | sc-317713 | 500 mg | $270.00 |