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5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素也称为AS-77和PAP-1,是一种KCNA3通道阻滞剂,特别是针对Kv1.3通道。这种化合物通过干扰效应记忆T细胞的活化和增殖而显示出治疗斑块型银屑病的潜力,效应记忆T细胞在自身免疫性疾病的发展中至关重要。值得注意的是,PAP-1可以减少脂肪组织中TNFα的分泌,但不会影响IL-6的分泌。此外,PAP-1显示出抑制CD4(+)CD28(null)T细胞胞质颗粒外排的能力。其抑制作用仅针对Kv1.3电压门控钾通道,在表达人类通道的细胞中,-80 mV时的EC50值为2 nM。PAP-1对22种离子通道具有选择性,包括钾、钠、钙和氯通道,EC50值从45到15,000 nM不等。实验表明,PAP-1抑制了由抗CD3抗体诱导的人CCR7-效应记忆T细胞的增殖。使用大鼠的体内研究表明,PAP-1在剂量为3 mg/kg时可以抑制卵清蛋白诱导的延迟型超敏反应。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 5 mg | sc-252247 | 5 mg | $116.00 | |||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 25 mg | sc-252247A | 25 mg | $714.00 |