Date published: 2025-9-8

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5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5)

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备用名:
PAP-1
应用:
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen 是电压门控钾通道 Kv1.3 的选择性抑制剂
CAS号码:
870653-45-5
纯度:
≥98%
分子量:
350.36
分子式:
C21H18O5
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素也称为AS-77和PAP-1,是一种KCNA3通道阻滞剂,特别是针对Kv1.3通道。这种化合物通过干扰效应记忆T细胞的活化和增殖而显示出治疗斑块型银屑病的潜力,效应记忆T细胞在自身免疫性疾病的发展中至关重要。值得注意的是,PAP-1可以减少脂肪组织中TNFα的分泌,但不会影响IL-6的分泌。此外,PAP-1显示出抑制CD4(+)CD28(null)T细胞胞质颗粒外排的能力。其抑制作用仅针对Kv1.3电压门控钾通道,在表达人类通道的细胞中,-80 mV时的EC50值为2 nM。PAP-1对22种离子通道具有选择性,包括钾、钠、钙和氯通道,EC50值从45到15,000 nM不等。实验表明,PAP-1抑制了由抗CD3抗体诱导的人CCR7-效应记忆T细胞的增殖。使用大鼠的体内研究表明,PAP-1在剂量为3 mg/kg时可以抑制卵清蛋白诱导的延迟型超敏反应。


5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5) 参考文献

  1. 设计一种选择性小分子 Kv1.3 阻断剂 PAP-1,用于抑制自身免疫性疾病中的效应记忆 T 细胞。  |  Schmitz, A., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1254-70. PMID: 16099841
  2. 选择性 Kv1.3 通道阻断剂 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素在猕猴体内的药代动力学, 毒性和功能研究。  |  Pereira, LE., et al. 2007. Exp Biol Med (Maywood). 232: 1338-54. PMID: 17959847
  3. 4-苯氧基丁氧基取代的杂环--淋巴细胞钾通道 Kv1.3 阻断剂的结构-活性关系研究。  |  Bodendiek, SB., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1838-52. PMID: 19056148
  4. 两种亲阳离子配体和一种钾离子的三方复合物对钾通道的阻断作用。  |  Zimin, PI., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 588-99. PMID: 20601455
  5. 大鼠体内 Kv1.3 阻断剂 PAP-1(5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素)第一阶段代谢物的鉴定和慢性毒性研究  |  Hao, B., et al. 2011. Xenobiotica. 41: 198-211. PMID: 21070145
  6. HIV-1 Tat 蛋白会增加小胶质细胞外向 K(+)电流并导致神经毒性活动。  |  Liu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e64904. PMID: 23738010
  7. 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1)对小鼠比目鱼肌和脂肪细胞葡萄糖摄取的刺激可能是由 Kv1.5 而不是 Kv1.3 介导的。  |  Ngala, RA., et al. 2014. PeerJ. 2: e614. PMID: 25320682
  8. Kv1.2 钾通道中 PAP-1 结合位点的硅学鉴定。  |  Jorgensen, C., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1299-307. PMID: 25734225
  9. 甲基苯丙胺通过增强小胶质细胞外向 K+ 电流来加强 HIV-1gp120 诱导的小胶质细胞神经毒性活动。  |  Liu, J., et al. 2017. Mol Cell Neurosci. 82: 167-175. PMID: 28552341
  10. 抗心律失常药物抑制电压门控 K+ 通道 Kv1.5  |  Chen, R. and Chung, SH. 2018. Biochemistry. 57: 2704-2710. PMID: 29652491
  11. Angiopep2-PAPTP结构克服了血脑屏障。对抗脑肿瘤的新视角。  |  Parrasia, S., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 14: PMID: 33562146
  12. 电压门控钾通道 KV1.3 在炎症期间调节中性粒细胞的招募。  |  Immler, R., et al. 2022. Cardiovasc Res. 118: 1289-1302. PMID: 33881519
  13. 阻断 Kv1.3 钾通道可抑制癫痫中由小胶质细胞介导的神经炎症。  |  Zhang, X., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499018

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5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 5 mg

sc-252247
5 mg
$116.00

5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 25 mg

sc-252247A
25 mg
$714.00