4-(5-Ethyl-thiophen-2-yl)-5-methyl-thiazol-2-ylamine

Lck Inhibitor 是一种细胞渗透性吡咯并嘧啶化合物，是一种强效、选择性和 ATP 竞争性的 Lck 抑制剂（对表皮生长因子受体、PKC、CDC2/B 和 ZAP-70 的 IC50（5 muM ATP 时）分别为< 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 muM and 1.98 muM for lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr and Tie-2, respectively IC50 at 1 mM ATP = 16 muM, 66 nM, 126 nM, 420 nM and 5.18 muM for Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn and Csk, respectively). Only minimally affects the activities of other kinases (IC50 = 3.2 muM, > 33 muM、> 50 muM 和 > 50 muM）。实验还表明，它能有效阻断体外 T 细胞受体刺激的 IL-2 生成（在 Jurkat T 细胞中的 IC50 < 1-40 nM）。