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SP600125 是三种 JNK 酶(c-Jun N 端激酶)的强效、选择性和可逆抑制剂,对 JNK1 和 JNK2 的 IC50 值为 40 nM,对 JNK3 的 IC50 值为 90 nM。抑制作用对 ATP 具有竞争性,与 ERK1 和 p38-2 MAP 激酶相比,对 JNK 的选择性超过 300 倍。研究表明,SP600125 可对 c-Jun 的磷酸化产生剂量依赖性抑制作用,从而抑制 COX-2、IFN-γ、IL-2、TNF-α 等炎症基因的表达,并阻断原代人类 CD4 细胞培养物的活化和分化。SP 600125 还能防止多种细胞凋亡,抑制 HeLa 细胞的自噬。
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3-[(4-Aminophenyl)thio]-1-[4-(5-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)phenyl]pyrrolidine-2,5-dione, 500 mg | sc-310482 | 500 mg | $180.00 |