3-[(3-Diethylamino-propylamino)-methyl]-7-methyl-1H-quinolin-2-one

HDAC6 抑制剂又称 CAY10603，是一种选择性的 HDAC6 强效抑制剂（与 HDAC1（IC50 = 271 nM）、HDAC2（IC50 = 252 nM）、HDAC3（IC50 = 0.42 nM）、HDAC8（IC50 = 6851 nM）和 HDAC10（IC50 = 90.7 nM）相比，其 IC50 值为 0.002 nM）。相比之下，它对其他 HDAC 同工酶（HDAC1、2、3、8 和 10）的抑制活性明显较弱，IC50 值分别为 271、252、0.42、6851 和 90.7 nM。它还能阻止几种胰腺癌细胞系的生长（IC50 = 0.1-1 muM）。HDAC6 抑制剂在抑制细胞生长方面的活性高于广谱 HDAC 抑制剂亚伯酰苯胺氨基甲酸（sc-220139）。HDAC6 抑制剂是一种特异性 II 类 HDAC 酶，通过去除组蛋白上的乙酰基在转录抑制中发挥作用。它还能使微管蛋白（一种调节微管稳定性和功能的蛋白质）去乙酰化。