ZNF43 抑制因子

常见的 ZNF43 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、甲磺酸伊马替尼 CAS 220127-57-1、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

ZNF43 的化学抑制剂可通过各种直接和间接机制抑制其功能。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，它通过抑制与ZNF43相互作用的激酶来干扰对ZNF43激活至关重要的磷酸化过程。同样，表皮生长因子受体酪氨酸激酶不可逆抑制剂 PD168393 也会导致可能激活 ZNF43 的信号通路下调。PP2是另一种激酶抑制剂，专门针对Src家族酪氨酸激酶，一旦受到抑制，就会破坏ZNF43依赖于Src信号的功能活动。LY294002 通过抑制 PI3K 起作用，而 PI3K 可能是 ZNF43 激活所需的激酶，因此 LY294002 的作用可转化为对 ZNF43 的抑制。PD98059 通过靶向 MAPK 通路中的 MEK，可以阻止 ERK 的下游激活，否则 ERK 将有助于 ZNF43 发挥作用。

沿着这一思路，p38 MAP 激酶的选择性抑制剂 SB203580 可以阻碍 ZNF43 活性的调节途径。SP600125 可抑制 MAPK 家族的另一个成员 JNK，从而限制可能有助于 ZNF43 功能状态的信号传导。众所周知，mTOR 通路参与了大量的细胞功能，它可被雷帕霉素抑制，从而可能导致 ZNF43 受抑制。帕博西尼（Palbociclib）通过抑制 CDK4/6，可阻止细胞周期的进展，从而阻止 ZNF43 与细胞周期有关的任何功能。达沙替尼针对的是Src家族和BCR-ABL酪氨酸激酶，如果ZNF43的活性取决于这些激酶，抑制这些激酶就能抑制ZNF43。Y-27632作为ROCK的选择性抑制剂，会破坏Rho/ROCK信号通路，而这可能对ZNF43的功能至关重要。最后，Gö6976 能特异性抑制经典的 PKC，如果 ZNF43 受 PKC 介导的途径调控，它也能导致 ZNF43 受抑制。