ZBTB40 抑制因子

常见的ZBTB40抑制剂包括但不限于Trichostatin A（CAS 58880-19-6）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133 407-82-6、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2、(+/-)-JQ1和琥珀酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9。

ZBTB40 抑制剂是一系列通过各种表观遗传和蛋白静态机制削弱 ZBTB40 转录抑制活性的化合物。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A 和 Suberoylanilide Hydroxamic Acid）通过增加组蛋白乙酰化来破坏表观遗传结构，从而干扰 ZBTB40 与染色质结合并发挥其调控功能的能力。MS-275 和 Mocetinostat 等其他 HDAC 抑制剂也具有相同的机制，它们同样会导致 ZBTB40 的抑制活性处于较不利的环境中。蛋白酶体抑制剂（包括 MG-132 和硼替佐米）会阻碍泛素化蛋白的降解，导致细胞蛋白静压力，从而使 ZBTB40 蛋白远离其转录靶标，影响其功能。此外，DNA 甲基转移酶抑制剂 5-Azacytidine 和 G9a/GLP 抑制剂 UNC0638 可调节 DNA 甲基化状况，这可能会破坏 ZBTB40 与甲基化基因组区域的相互作用，从而削弱其抑制基因表达的能力。

针对 BET 溴域的化合物 JQ1 被认为能将这些蛋白质从染色质中置换出来，这可能会改变 ZBTB40 的基因组结合情况，从而间接导致其功能减弱。槲皮素以抑制激酶而闻名，可能会通过破坏激酶信号通路来干扰 ZBTB40 介导的转录网络。双硫仑具有广泛的抑制作用，可能会阻碍 ZBTB40 维持转录抑制染色质环境的能力。此外，选择性 DOT1L 抑制剂 PF-06726304 可通过影响 H3K79 甲基化（一种与活跃转录相关的标记）来损害 ZBTB40 与染色质的相互作用。总之，这些抑制剂利用不同的生化途径来削弱 ZBTB40 的功能活性，通过直接或间接影响支配其转录抑制能力的分子过程来实现这一目的。