Xlr激活剂
常见的 Xlr 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
Xlr 的化学激活剂可通过多种细胞机制来增强其活性。蕨麻素以直接刺激腺苷酸环化酶而闻名，腺苷酸环化酶能催化 ATP 转化为 cAMP，cAMP 是一种次级信使，对细胞具有广泛的影响。cAMP 水平的增加会导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，这种激酶可以磷酸化和激活 Xlr。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶（负责分解 cAMP 的酶）来维持 cAMP 水平的升高。这种抑制有助于 cAMP 在细胞内的积累，进一步促进 PKA 的活性和随后 Xlr 的磷酸化。肾上腺素是一种激素和神经递质，它与肾上腺素能受体结合并触发相同的腺苷酸环化酶途径，从而有效地增加 cAMP 并激活 PKA，进而使 Xlr 磷酸化。此外，PGE2 与自身的 G 蛋白偶联受体相互作用，提高 cAMP 水平，再次导致 PKA 介导的 Xlr 激活。
同时，霍乱毒素通过永久激活 Gs alpha 亚基来维持这一激活途径，从而导致 cAMP 持续增加和 PKA 持续激活，导致 Xlr 长期磷酸化和激活。异丙肾上腺素是一种人工合成的儿茶酚胺，它能模拟肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，也能增加 cAMP 水平和 PKA 活性，从而使 Xlr 磷酸化和活化。作为选择性磷酸二酯酶抑制剂，罗利普仑（Rolipram）和扎普利那司特（Zaprinast）可防止 cAMP 分解，再次导致 PKA 激活和 Xlr 磷酸化。尽管机制不同，但安乃近霉素能激活应激活化蛋白激酶，使 Xlr 磷酸化，从而激活 Xlr。黄酮哌啶醇抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，这可能会通过改变细胞内磷酸化的平衡间接导致 Xlr 的磷酸化和激活。冈田酸可抑制蛋白磷酸酶，使 Xlr 去磷酸化和失活，从而促进 Xlr 的持续活化。最后，二丁烯酰-cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物，可直接激活细胞内的 PKA，促进 Xlr 的磷酸化和活化。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin直接激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP的产生。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A（PKA），后者可通过直接磷酸化作用来磷酸化并激活Xlr。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX可作为磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，防止cAMP分解。这会导致cAMP的积累，从而增强PKA的激活，从而可能磷酸化并激活Xlr。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，刺激腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA，然后 PKA 可能会磷酸化并激活 Xlr。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体相互作用，导致cAMP增加，进而激活蛋白激酶A（PKA）。PKA激活可导致Xlr的磷酸化及功能激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，导致细胞中的 cAMP 水平升高，从而激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活 Xlr。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
氮丙那酯可抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5)，从而导致 cAMP 水平升高并激活 PKA。PKA 随后会导致 Xlr 的磷酸化和功能激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶 (SAPK)，SAPK 可使包括 Xlr 在内的各种底物磷酸化，从而激活 Xlr。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，这可能会改变细胞内蛋白质的磷酸化状态，并可能由于细胞信号级联的变化而导致其他激酶对Xlr的磷酸化与激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶1和2A的抑制剂，可导致细胞蛋白磷酸化增加。通过抑制去磷酸化，Xlr可能保持磷酸化状态，从而保持激活状态。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是一种可穿透细胞膜的cAMP类似物，可以激活PKA。进入细胞后，它模拟cAMP的作用，激活PKA，后者可以磷酸化并激活Xlr。 | ||||||