VN1R4激活剂

常见的 VN1R4 激活剂包括但不限于氟化钠 CAS 7681-49-4、佛斯可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6 和 IBMX CAS 28822-58-4。

VN1R4 可通过各种信号途径确保其激活。氟化钠和福斯可林能够直接刺激腺苷酸环化酶（一种催化 ATP 转化为 cAMP 的酶）。细胞内 cAMP 水平的增加是激活 cAMP 依赖性通路的既定机制，在 VN1R4 的情况下，这意味着蛋白质被激活。其他化学物质，如异丙肾上腺素和肾上腺素，通过β-肾上腺素能受体实现类似的效果。通过与这些受体结合，它们会引发一连串的细胞内事件，最终导致腺苷酸环化酶被激活，cAMP 水平随之升高。cAMP 的升高可作为第二信使，通过 cAMP 依赖性途径传播信号，从而激活 VN1R4。

PGE2、组胺、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素也依靠受体介导的过程来增加 cAMP。它们都有特定的受体，受体激活后会与 Gs 蛋白结合，刺激腺苷酸环化酶。这种刺激会导致 cAMP 生成增加，进而激活 VN1R4。另一种提高 cAMP 水平和激活 VN1R4 的方法是通过 IBMX 抑制磷酸二酯酶，它可以防止 cAMP 降解，确保其在细胞内保持充足以发挥其作用。胰高血糖素通过自身的受体增加 cAMP 的数量，进一步确保 VN1R4 的激活。霍乱毒素虽然作用方式不同，但由于 Gs alpha 亚基的 ADP 核糖基化作用，会持续激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 长时间增加，并持续激活 VN1R4。这些化学物质的共同点是 cAMP 水平的升高，它是激活 VN1R4 的中心节点。