Vmn2r116 的化学激活剂采用各种机制启动其激活过程。强效激活剂佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,催化 ATP 转化为环磷酸腺苷(cAMP)。cAMP 水平的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,而 PKA 在使 Vmn2r116 磷酸化的过程中起着至关重要的作用,从而导致 Vmn2r116 的激活。同样,异丙肾上腺素和肾上腺素这两种β-肾上腺素能激动剂都会与各自的受体结合,促使 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶。这种活化级联反应也会导致 cAMP 升高,并随后导致 PKA 介导的 Vmn2r116 磷酸化。组胺通过 H2 受体达到相同的效果,多巴胺通过 D1 类受体达到相同的效果,胰高血糖素通过其自身的特定受体达到相同的效果,所有这些受体都与 Gs 蛋白结合,并遵循相同的细胞内信号途径激活 Vmn2r116。
第二段继续介绍了调节 cAMP/PKA 通路从而影响 Vmn2r116 活性的其他化学物质。IBMX 和罗利普仑是抑制磷酸二酯酶的化合物,磷酸二酯酶是负责 cAMP 分解的酶。通过阻止 cAMP 降解,这些抑制剂可确保 PKA 保持活性,而 PKA 对 Vmn2r116 的磷酸化和随后的激活至关重要。同样,专门抑制磷酸二酯酶-3 的西洛他胺和阿那格雷也会导致 cAMP 水平升高,从而维持 PKA 的活性并促进 Vmn2r116 的活化。最后,前列腺素 E1 和相同的化合物 Alprostadil 通过与 E 类前列腺素受体相互作用,触发 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶,进一步支持 cAMP 的积累和 Vmn2r116 的 PKA 依赖性激活。尽管这些化学物质的来源和主要作用各不相同,但它们都汇聚到这一共同途径上,从而强调了 cAMP 和 PKA 在 Vmn2r116 激活过程中的核心作用。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,进而激活 PKA。众所周知,PKA 可使各种蛋白质磷酸化,包括像 Vmn2r116 这样的 G 蛋白偶联受体(GPCR),从而激活它们。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,与β-肾上腺素受体结合,后者与Gs蛋白结合。这种相互作用会刺激腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可以磷酸化Vmn2r116,从而激活该蛋白。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用,从而激活Gs蛋白并刺激腺苷酸环化酶。随后cAMP水平升高会导致PKA激活,从而磷酸化并激活Vmn2r116。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与H2受体结合后,会激活Gs蛋白,从而刺激腺苷酸环化酶并增加cAMP浓度。升高的cAMP会激活PKA,后者会磷酸化并激活Vmn2r116。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺通过与 D1 类受体相互作用,激活 Gs 蛋白,从而刺激腺苷酸环化酶。cAMP 水平的增加会激活 PKA,而 PKA 能够使 Vmn2r116 磷酸化并激活 Vmn2r116。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 降解,从而维持 PKA 的活化。持续的 PKA 活性可使 Vmn2r116 磷酸化和活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会抑制磷酸二酯酶-4,导致细胞中的 cAMP 水平升高。这会导致 PKA 持续激活,从而使 Vmn2r116 发生磷酸化并被激活。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素E1与其受体结合并激活Gs蛋白,后者反过来刺激腺苷酸环化酶,从而增加cAMP水平。PKA的激活导致Vmn2r116的磷酸化并激活。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是磷酸二酯酶-3 的选择性抑制剂,可阻止 cAMP 分解,从而导致 PKA 活性增加。然后,PKA 可以磷酸化并激活 Vmn2r116。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶-3,导致 cAMP 水平升高和 PKA 持续活化。活化的 PKA 能够磷酸化并激活 Vmn2r116。 |