Vmn1r116 激活剂是一组多样化的化学制剂,可增强绒毛 1 受体 116 的信号传导途径,绒毛 1 受体 116 是绒毛 1 型受体家族的成员,与信息素线索的检测有关。这些激活剂并不像配体那样直接与受体结合,而是通过间接机制调节受体的活性,通常涉及细胞内信号传导途径。cAMP 是一种重要的次级信使,在将细胞外信号转化为细胞反应的过程中起着关键作用。就 Vmn1r116 而言,cAMP 水平的升高促进了受体与 G 蛋白结合的能力,而 G 蛋白是在细胞内传播信号的必要条件。
在各种被归类为 Vmn1r116 激活剂的化合物中,福斯可林因其直接刺激腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶)而引人注目。通过增加细胞中的 cAMP,福斯可林可促进 G 蛋白偶联受体信号通路,从而增强 Vmn1r116 受体的功能活性。其他化合物,如异丙肾上腺素,在不同的受体部位发挥激动剂的作用,但最终会汇聚到相同的 cAMP 介导途径上。异丙肾上腺素靶向β-肾上腺素能受体,导致腺苷酸环化酶被激活,cAMP随之增加。除了这些激活剂,该化学类别还包括各种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。这些抑制剂分为选择性和非选择性两种,可防止 PDE 酶降解 cAMP。通过维持细胞内 cAMP 水平的升高,这些抑制剂有助于延长通过 Vmn1r116 受体发出信号的时间。包括 IBMX、Rolipram、Zaprinast 和西地那非在内的广谱 PDE 抑制剂可确保 cAMP 保持其信号能力,从而间接增强受体的通路。GTPγS 和 L-858051 等其他化学制剂分别通过稳定 G 蛋白的活性形式和提高腺苷酸环化酶的活性来促进 Vmn1r116 的活化,从而凸显了这类化学制剂调节受体信号的复杂多样的机制。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,从而提高细胞中环状 AMP(cAMP)的水平。由于 cAMP 是参与 G 蛋白偶联受体(GPCR)通路的第二信使,cAMP 的升高可通过促进受体与其 G 蛋白之间的相互作用,从而增强作为 GPCR 的 vomeronasal 1 受体 116 的信号转导,从而导致受体信号转导增强。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种通过 G 蛋白偶联 beta 受体刺激腺苷酸环化酶的 beta 肾上腺素能激动剂。这种作用会提高细胞内的 cAMP 水平,通过启动 cAMP 依赖性信号级联,间接增强绒毛膜 1 受体 116 的功能活性。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物,可与 G 蛋白结合并稳定其活性形式。这样,GTPγS 就能通过促进与受体相关的 G 蛋白的活性构型,间接增强绒毛膜 1 受体 116 的信号转导,从而导致持续的信号转导,而无需持续的配体结合。 | ||||||
Adenine, cell culture grade | 73-24-5 | sc-291834 sc-291834A sc-291834B | 5 g 25 g 100 g | $82.00 $206.00 $546.00 | 2 | |
腺嘌呤核苷酸(如 ATP)可作为腺苷酸环化酶的底物,从而产生 cAMP。通过增加 ATP 的可用性,可以间接增强绒毛 1 受体 116 的功能,因为该受体与使用 cAMP 作为信号分子的 GPCR 相关联。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普利那斯特是一种选择性PDE5抑制剂,通过防止细胞内cAMP分解来增加其水平。cAMP水平升高可以间接增强犁鼻1受体116的信号传导,因为该受体作为GPCR依赖于cAMP的信号传导通路。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂。通过抑制各种磷酸二酯酶,IBMX 可以提高 cAMP 水平,为 cAMP 介导的信号通路创造有利的环境,使其维持较高的信号状态,从而间接促进 vomeronasal 1 受体 116 的信号转导。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性 PDE4 抑制剂。它对 PDE4 的抑制可防止 cAMP 分解,从而间接增强 cAMP 依赖性信号传导。这种作用可通过增强与受体功能有关的 cAMP 信号级联来增强绒毛膜 1 受体 116 的信号转导。 |